醫(yī)用級聚山梨酯80主要功效與作用藥典標準

聚山梨酯80

 [9005-65-6] 本品系油酸山梨坦和環(huán)氧乙烷聚合而成的聚氧乙烯20油酸山梨坦。 【性狀】本品為淡黃色至橙黃色的黏稠液體。 本品在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶，在礦物油中極微溶解。 本品屬多元醇型非離子表面活性劑，是聚山梨酯類中最常用的一種。對電解質(zhì)有顯著的抵抗力，親水性強，廣泛應用于液體、半固體、固體制劑中，作O/W型乳化劑、增溶劑、濕潤劑、分散劑和穩(wěn)定劑。
聚山梨酯是一類優(yōu)良的O/W型乳化劑，高濃度電解質(zhì)和pH值的改變對其乳化能力影響很小。對植物油、礦物油、動物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1～15%。本品與親水性乳化劑（如月桂醇硫酸鈉）合用可以增強O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性，用量1～10%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤類）以不同比例合用，以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一。對非極性化合物和含極性集團的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1～10%。當實際增溶時，應將脂溶性藥物先與增溶劑混勻，再在攪拌下加水稀釋，制得的溶液澄明穩(wěn)定而且增溶劑用量較少。 本品作增溶劑常能改善藥物的吸收，增強生理活性。例如增溶維生素A，一般均能增大其吸收。但有些情況下，增溶后反而導致藥物吸收降低，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進入增溶劑膠團中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑，如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至吐溫-80的CMC以下，尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團中而使之不活化。但本品對甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透皮吸收的作用不明顯，甚至還可能因增溶作用使分配系數(shù)減少而導致透皮量下降?？傊?，這些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。具體藥物應通過實驗來確定。
本品是中藥注射劑最常用的增溶劑。能改善其澄明度，提高穩(wěn)定性，用
 水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過3.0%。 熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。 砷鹽 取本品1.0g，置凱氏燒瓶中，加硫酸5ml，用小火消化使炭化，控制溫度不超過120℃（必要時可添加硫酸，總量不超過10ml），小心逐滴加入濃過化氫溶液，俟反應停止，繼續(xù)加熱，并滴加濃過化氫溶液至溶液無色，冷卻，加水10ml，蒸發(fā)至濃煙發(fā)生使除盡過化氫，加鹽酸5ml與水適量，依法檢查（通則0822第一法），應符合規(guī)定（不得過0.0002%）。 脂肪酸組成 取本品約0.1g，精密稱定，置50ml錐形瓶中，加2%氫氧化鈉甲醇溶液2ml，置65℃水浴中加熱回流30分鐘，放冷，加14%三硼甲醇溶液2ml，再在水浴中加熱回流30分鐘，放冷，加正庚烷4ml，繼續(xù)在水浴中加熱回流5分鐘，放冷，加飽和氯化鈉溶液10ml，振搖，靜置使分層，取上層液，用水洗滌3次，每次4ml，上層液經(jīng)無水硫酸鈉干燥后，作為供試品溶液。照氣相色譜法（通則0521）試驗。以聚乙二醇-20M為固定液的石英毛細管柱（0.32mm×30m，0.50μm）為色譜柱，起始溫度為90℃，以每分鐘20℃的速率升溫至160℃，維持1分鐘，再以每分鐘2℃的速率升溫至220℃，維持20分鐘；進樣口溫度為190℃；檢測器溫度為250℃。分別稱取肉豆蔻酸甲酯、棕櫚酸甲酯、棕櫚油酸甲酯、硬脂酸甲酯、油酸甲酯、亞油酸甲酯與亞麻酸甲酯對照品適量，加正庚烷溶解并制成每1ml中各約含1mg的溶液，取1μl注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數(shù)按油酸甲酯峰計算不低于10000，各色譜峰的分離度應符合要求。取供試品溶液1μl注入氣相色譜儀，記錄色譜圖，按面積歸一化法計算（峰面積小于0.05%的峰可忽略不計），含油酸應不低于58.0%，含肉豆蔻酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、亞油酸與亞麻酸分別不得過5.0%、16.0%、8.0%、6.0%、18.0%與4.0%。 【類別】藥用輔料，增溶劑、乳化劑和蛋白穩(wěn)定劑等。 

【貯藏】遮光，密封保存。