代謝維生素D3無生物活性，需要經(jīng)過兩次羥化才具有生物活性。首先，維生素D3與血液中的維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合后被運輸?shù)礁闻K。在肝臟經(jīng)過25-羥化酶催化下轉(zhuǎn)變?yōu)?5-羥維生素D3［25-(OH)-D3］；進(jìn)入血液循環(huán)后同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合，隨后被運輸?shù)侥I臟，在腎臟1α-羥化酶催化下生成具有激素活性的代謝產(chǎn)物1,25-二羥維生素D3［1,25-(OH)2-D3］，這就是活性維生素D3Chemicalbook，又稱為骨化三醇或鈣三醇。骨化三醇進(jìn)入血液循環(huán)后，又同樣與維生素D結(jié)合蛋白結(jié)合，并隨血液循環(huán)達(dá)到各組織器官，如小腸、骨骼及腎臟等等，分別與這些器官內(nèi)組織細(xì)胞中的維生素D受體結(jié)合后發(fā)揮其生物效應(yīng)。而阿法骨化醇［1α-(OH)-D3］是維生素D3在腎臟直接經(jīng)過1α-羥化酶活化后的產(chǎn)物，在體內(nèi)存在量極少。骨化三醇和阿法骨化醇均可通過人工來合成?？梢宰鳛樗幬锸褂?，但通常不能作為營養(yǎng)素來補充。