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粉防己堿
參數(shù)	數(shù)值
概述	漢防己甲素(tetrandrine, Tet)又名粉防己堿, 是從防己科植物粉防己 (StephamiatetrandraS.Moore)塊根中提取的一種雙芐基異喹啉類生物堿, 屬于雙芐基異喹啉類化合物，為新型鈣拮抗劑，是粉防己的主要有效成分；具有消炎、鎮(zhèn)痛、降壓、抗矽肺、降低血糖、抗自由基損傷、抗肝纖維化和等抗腫瘤多種藥理作用；臨床用于單純性硅肺和煤硅肺。也用于早期輕度高血壓、風(fēng)濕痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等。 同時(shí)還用于肝癌、肺癌、結(jié)腸癌、膀胱癌以及白血病的治療。 圖1為漢防己甲素的結(jié)構(gòu)式
漢防己	漢防己為防己科千金藤屬 物 (StephaniatetrandraS.Mcore)的干燥塊根, 根呈現(xiàn)不規(guī)則圓柱形, 秋季采挖, 洗凈去皮曬至半干, 然后切成小段 , 再干燥即為它的采制方法。漢防己的有效成分為生物堿主要是漢防己甲素和漢防己乙素。 生物堿的總含量為 1.5% ～ 2.3%, 主要為漢防己甲素, 含量約為 1%, 漢防己乙素, 含量約為 0.5%, 輪環(huán)藤酚堿, 含量為 0.2%;以及其它數(shù)種微量生物堿。
理化性質(zhì)	無色針晶, 不溶于水和石油醚, 易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚和氯仿等有機(jī)溶劑及稀酸水中, 可溶于苯, mp216℃, 有雙熔點(diǎn)現(xiàn)象, 自丙酮中結(jié)晶者, 150℃左右熔后加熱又固化, 至213℃復(fù)熔 。
藥理作用	1.對(duì)肝纖維化的防治作用Tet可使血清 Ⅲ 型前膠原、血清及肝HA明顯降低 ,肝內(nèi)膠原沉積減少 ,提示 Tet可用于治療慢性肝病之肝纖維化。 2.對(duì)缺氧性肺動(dòng)脈高壓的作用在缺氧性肺動(dòng)脈高壓犬 ,Tet能明顯降低升高的肺動(dòng)脈壓和肺血管阻力 ,并能提高 CO和氧搬運(yùn)能力 ,而對(duì)系統(tǒng)循環(huán)和血?dú)馑綗o明顯影響。Tet 主要通過抑制肺小動(dòng)脈膠原纖維的增生和抑制缺氧引起的肺血管增厚和肌化 ,使肺小動(dòng)脈管腔狹窄明顯減輕 ,肺動(dòng)脈壓降低 ,從而部分阻抑肺動(dòng)脈高壓的發(fā)展。 3.對(duì)矽肺的治療作用在制備 Proα1(Ⅰ)、 Proα1(Ⅲ ) 膠原 cDNA探針的基礎(chǔ)上 ,采用斑點(diǎn)及原位分子雜交技術(shù) ,觀察Tet 對(duì)矽肺組織中Ⅰ、Ⅲ型膠原基因的 m RN A的影響。 由此認(rèn)為矽肺組織膠原積聚是由石英粉塵引起膠原基因的表達(dá)增強(qiáng)所致，TET能直接或間接地抑制膠原基因的轉(zhuǎn)錄 ,從而減少病變組織中膠原蛋白的合成。 4.對(duì)高血壓的治療作用Tet 有顯著降壓作用并能極顯著降低高血壓患者血內(nèi)脂質(zhì)過氧化物 (LPO)、血栓素 (TXB2) 水平 ,極顯著升高SOD、前列環(huán)素 ( 6-keto-PGF1α)水平 ,降低 TXB2/6-keto -P GF1α比值。漢防己甲素降壓機(jī)制是阻滯心肌和血管平滑肌電壓依賴式鈣通道及升高 6-keto-PGF1α水平所致。 5.對(duì)心絞痛的治療作用Tet 有顯著降低心肌耗氧指數(shù)的作用 ,與硝苯吡啶相比 ,無顯著差異。 因此Tet是一個(gè)治療心絞痛、預(yù)防心肌梗死和減輕心肌缺血 -再灌注損傷的有效藥物。 6.對(duì)眼科疾病的治療作用(1)對(duì)實(shí)驗(yàn)性葡萄膜炎的治療作用：Tet抑制實(shí)驗(yàn)性葡萄膜炎 ,除了其抗炎作用外 ,還與其抑制體液和細(xì)胞免疫反應(yīng)有關(guān)。 (2)對(duì)前色素膜炎的作用：Tet的抗前色素膜炎的機(jī)制可能與其降低細(xì)胞內(nèi)。 (3)對(duì)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤的作用: Tet在低劑量 ( 0. 1μg /mL) 時(shí) ,雖對(duì)Rb44細(xì)胞無直接抑制作用 ,但可明顯增加放射線對(duì) Rb44細(xì)胞的殺傷作用。隨著藥物濃度的增加 ,細(xì)胞殺傷率增高 ,放射前后給藥無明顯差別。 Tet 主要通過抑制細(xì)胞的潛在致死性損傷的修復(fù)增加放療效果。 7.增強(qiáng)抗癌藥物的作用用 MTT法檢測柔紅霉素 ( DNR) 及高三尖杉酯堿 (HHT )對(duì)白血病細(xì)胞的毒性作用 ,并觀察Tet對(duì)兩種化療藥物細(xì)胞毒性的影響。 結(jié)果Tet可明顯提高 DNR及 HHT 對(duì)耐藥細(xì)胞 ( K562/AO2 , K562 / HHT ) 的毒性作用。
提取分離	1.總生物堿的提取和親脂性與親水性生物堿的分離 漢防己甲素屬生物堿, 植物原料為粉防己(根)。 提取分離的原理為較高含量的或主要成分和溶解差異, 稱為酸水滲漉, 分離方法如下: 2.低壓柱層析分離漢防已甲素和乙素 低壓柱層析在低壓下(0.5～3kg/cm2, 一般0.3～1.2kg/cm2)采用顆粒直徑介于經(jīng)典柱層析(100～200μm)和 HPLC(～37μm)之間的薄層層析用硅膠(或氧化鋁)H或 G(50～ 75μm)作為填充劑的一種柱層析柱, 其基本原理與 HPLC相同, 分離效果也介于經(jīng)典柱與HPLC之間, 用減壓干法裝柱, 鋪層緊密均勻, 層析帶分布集中整齊, 同時(shí)薄層層析的最佳分離溶劑系統(tǒng)可以直接用于低壓柱層析, 它是一種分離效果較好, 設(shè)備簡單, 操作方便, 快速的方法。 適宜和于天然產(chǎn)物的常量制備性分離。 (1)裝柱 減壓干法裝法 , 層析柱規(guī)格:柱長30cm, 內(nèi)徑2cm, 共裝硅膠約30g(高約 22cm)2.2 拌樣加樣 取漢防已堿約150mg, 加少量丙酮熱溶(剛?cè)転槎?用滴管加到1.5g硅膠上, 仔細(xì)拌勻, 水浴上蒸干, 碾細(xì), 通過一個(gè)長頸漏斗小心加在柱頂, 輕輕垂直頓擊 , 待樣品表面平整不拌動(dòng)時(shí), 上面再蓋約 1～ 2cm高的空白硅膠, 再加蓋一園形濾紙片, 壓緊。 (2)洗脫 先檢查從空壓機(jī)至層析柱各閥門管道是否正常, 關(guān)緊各個(gè)閥門, 開動(dòng)空壓機(jī)至???定壓力 (5.8kg/cm2)待用。 用滴管順層析柱柱壁仔細(xì)加入少量洗脫劑(環(huán)已烷 -慚酸乙酯 -二乙胺 /6:2:0.8), 當(dāng)液面達(dá)到一定高度時(shí), 再一次加入其余洗脫劑(共約 250ml), 迅速在柱頂上裝上玻璃標(biāo)口塞接頭, 用鐵夾壓緊 (防加壓時(shí)接頭沖開 ), 小心開啟空壓機(jī)閥門, 再開針形閥和空氣過濾減壓器, (注意:壓力過大。 玻璃柱會(huì)炸, 一般 2kg是安全的, 必要時(shí)可戴防護(hù)面罩 )調(diào)動(dòng)所需壓力, 0.6～ 1.2kg/cm2, 約 40分鐘后流出, 控制流速 1ml/分, 每 10分鐘左右一管 , 收12～15份, 洗脫全過程約3小時(shí)。 (3)檢查 各流份分別移入小玻璃蒸發(fā)器中 , 于水浴上濃縮, 分別通過 TLC檢查, 吸附劑:硅膠 G, 展開劑:環(huán)已烷 -乙酸乙酯 -二乙胺 /6:3:1, 改良碘化鉍鉀試劑噴霧顯色, 以漢防已甲素、乙素為標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照, 合并相同組分, 分別獲得甲、乙素粗品, 用丙酮重結(jié)晶, 測定。
理化鑒別	取本品粉末 1g , 加乙醇 15ml, 加熱回流 1小時(shí), 放冷,濾過, 濾液蒸干, 殘?jiān)右掖?5ml使溶解, 作為供試品試液。另取漢防己堿與防己諾林堿對(duì)照品, 加氯仿制成每 1ml中各含 1ml的混合溶液, 作為對(duì)照品試液。 吸取上述兩種試液各5μl, 分別點(diǎn)于同一硅膠 G薄層板上 , 以氯仿 -丙酮 -甲醇(6:1:1)為展開劑, 展開, 晾干, 噴以釋碘化鉍鉀試液。 供試劑品色譜中, 以與對(duì)照色譜相應(yīng)的位置上, 顯相同顏色的斑點(diǎn)。
含量分析	1.滴定法 精密稱取粉防己提取的濃縮物適量 , 至燒杯中, 用少量的水溶解后加入適量硅藻土 (Celite535), 充分拌勻, 于 150℃干燥, 呈粉末狀, 定量轉(zhuǎn)移到濾紙袋中, 置沙氏提取器中, 以乙醚 -氯仿 -乙醇 -10%氨水 (28 :8 :2.5:1)混合溶劑回流提取至薄層檢查無生物堿反應(yīng)為止 。 提取液于水浴上溶劑至干, 加入乙醚 -氯仿 -乙醇(28 :8 :2.5)混合液適量 , 回流溶解并轉(zhuǎn)至蒸發(fā)皿中 , 加入中中性氧化鋁 1.5g, 拌勻, 于水浴上小心揮去溶劑后, 至 105℃烘箱干燥半小時(shí), 于干燥器中放置室溫, 裝到氧化鋁柱上端 (柱徑 15cm, 裝 4g氧化鋁 ), 用乙醇洗脫 , 至至薄層檢查無生物堿斑點(diǎn), 洗脫回流溶劑至干 , 加入少量無水微熱使溶解, 精確加入0.05mol/l鹽酸溶液 25ml, 加甲基紅 -亞甲基藍(lán)混合指示劑2滴 , 用 0.05mol/l氫氧化鈉溶液滴至終點(diǎn) , 同法做空白 , 按下式計(jì)算: 生物堿量(mg)=NaOH(V1-V2)*622.7*1000/2000 V1=空白消耗 NaOHml數(shù)； V2=樣品消耗 NaOHml數(shù) 2. 高效液相色譜法 精密稱取 0.1g過 40 目的樣品于5ml量瓶中 , 加 4ml流動(dòng)相冷浸 12小時(shí) , 超聲波提取 30min,取上清液 5ml進(jìn)樣。 不銹鋼柱 250mm＊4mmID, 填充氣 YWG-C18;流動(dòng)相為甲醇 -乙氰 -水(3:1:1)含 0.06%二乙胺,超聲波脫氣;溫度 20-25℃, 流速 1.0ml/min;λ=242mm;紙速 0.25mm/min。 線性范圍在 0.2-1.5μg之間。 3.反向高效液相色譜法 取漢防己甲素供試品約 25.0mg, 精密稱定 , 置于 25ml容量瓶中 , 用流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度, 搖勻, 得 1.00mg/ml的供試品儲(chǔ)備液。 精密吸取漢防己甲素供試品儲(chǔ)備液定量, 用流動(dòng)相定配制濃度為 10μg/ml的溶液, 搖勻, 取 10μl注入液相色譜儀進(jìn)行測定, 將測得的峰面值代入回歸方程計(jì)算濃度求出樣品含量。
應(yīng)用	1.免疫系統(tǒng)疾病漢防己甲素可明顯抑制關(guān)節(jié)炎的發(fā)展且作用強(qiáng)于阿司匹林，可應(yīng)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療。 2.心血管系統(tǒng)疾病漢防己甲素不僅有鈣拮抗作用，可抑制心室肌細(xì)胞的T型和L型鈣通道，且與M受體相互作用，能阻斷鈣激活的鉀通道，成為治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的一種治療方法。 3.消化系統(tǒng)漢防己甲素在保護(hù)肝細(xì)胞和抗肝纖維化方面具有一定作用。 4.眼科疾病漢防己甲素用于眼部炎癥治療，包括葡萄膜炎、角膜炎及其導(dǎo)致的視網(wǎng)膜病變。 5.其他漢防己甲素對(duì)鏈霉素所致的急性腎毒性效應(yīng)有明顯的拮抗作用，能減輕腎小管上皮細(xì)胞的凋亡及增殖，保護(hù)腎臟功能，對(duì)急性缺血再灌注腎損傷有保護(hù)作用，能明顯降低血清肌酐和尿素氮水平，改善腎小球?yàn)V過率與腎血漿流量，延緩腎小球硬化的發(fā)展。 有關(guān)漢防己甲素的概述、理化性質(zhì)、藥理作用、應(yīng)用等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2016-02-01）
用法與用量	用于硅肺：口服，60～100mg，3次/d，服藥6d停藥1d。3個(gè)月為1個(gè)療程。用于早期輕度高血壓： 口服，100mg/次，3次/d。亦可用于重癥高血壓及高血壓危象： 靜脈注射，120～180mg/次，2次/d。
注意與禁忌	可有輕度嗜睡、乏力、惡心、上腹部不適等。長期服用可引起面部色素沉著，停藥后可消退。靜脈注射可有局部疼痛。肝、腎功能不全者慎用或禁用。服藥期間應(yīng)每3個(gè)月檢查1次肝功能、心電圖。
用途	抗風(fēng)濕與鎮(zhèn)痛藥，用于風(fēng)濕、高血壓、肺癌等。
用途	抗風(fēng)濕與鎮(zhèn)痛藥，用于治療風(fēng)濕、高血壓、肺癌等病癥
別名	漢防己甲素(標(biāo)準(zhǔn)品);TETRANDRINE粉防己堿;粉防乙堿;汗防己甲素;漢防已甲素;粉防己堿(漢防己甲素);金艾康;(S,S)-(+)-特船君/倒地拱素
英文別名	[4aS-(4aR*,16aR*)]-3,4,4a,5,16a,17,18,19-Octahydro-12,21,22,26-tetramethoxy-4,17-dimethyl-16H-1,24:6,9-dietheno-11,15-metheno-2H-pyrido[2',3':17,18][1,11]dioxacycloeicosino[2,3,4-ij]isoquinoline;(SS)-(+)-TETRANDRINE98%;Conba;Jinake;(1β)-6,6',7,12-tetramethoxy-2,2'-dimethylberbaman;TETRANDRINE,(S,S)-(+)-(RG);Trandrine;16H-1,24:6,9-Dietheno-11,15-metheno-2H-pyrido[2',3':17,18][1,11]dioxacycloeicosino[2,3,4-ij]isoquinoline,3,4,4a,5,16a,17,18,19-octahydro-12,21,22,26-

粉防己堿
參數(shù)	數(shù)值
熔點(diǎn)	219-222 °C(lit.)
比旋光度	285 o (c=1, CHCl3)
沸點(diǎn)	662.81°C (rough estimate)
密度	1.1528 (rough estimate)
折射率	1.5300 (estimate)
形態(tài)	solid
最大波長(λmax)	283nm(EtOH)(lit.)
Merck	14,9231

粉防己堿
參數(shù)	數(shù)值
危險(xiǎn)品標(biāo)志	Xi
危險(xiǎn)類別碼	36/37/38
安全說明	22-24/25-36-26
WGK Germany	3
RTECS號(hào)	XE9350000

供應(yīng) 518-34-3 | 供應(yīng) 粉防己堿 | 現(xiàn)貨 518-34-3 | 現(xiàn)貨 粉防己堿 | 高純 518-34-3 | 高純 粉防己堿 | 定制 518-34-3 | 定制 粉防己堿 | 518-34-3 供應(yīng)商 | 粉防己堿 供應(yīng)商 | 518-34-3 生產(chǎn)廠家 | 粉防己堿 生產(chǎn)廠家 | 518-34-3 價(jià)格 | 粉防己堿 價(jià)格 | 518-34-3 現(xiàn)貨 | 粉防己堿 現(xiàn)貨 | 518-34-3 作用 | 粉防己堿 作用 | 518-34-3 原料 | 粉防己堿 原料 | 518-34-3 定制 | 粉防己堿 定制 | 518-34-3 試劑 | 粉防己堿 試劑 |