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奈非西坦
參數(shù)	數(shù)值
阿爾茨海默病治療藥物	阿爾茨海默病性癡呆(Alzheimer Demenz)或又稱阿爾茨海默型老年癡呆，是Alosis Alzheimer于1907年首先描述的，以后以其姓氏命名為阿爾茨海默病(Alzheimer disease，AD)。Alzheimer在法蘭克福的精神病院觀察了一名51歲的婦女，表現(xiàn)為多疑，記憶障礙，找不到回自己住處的路，語言不正常，包括命名障礙、錯語和聽理解障礙，但其步態(tài)和共濟運動、腱反射無明顯異常。該婦女病情逐漸惡化，于入院后4年半死亡。病理解剖發(fā)現(xiàn)腦明顯萎縮，顯微鏡下見皮質(zhì)細胞消失，在許多神經(jīng)元內(nèi)有神經(jīng)原纖維變性性改變(neurofibrillary degenerative change)，大量的所謂粟粒樣病灶，即老年斑(senile plaques)遍布皮質(zhì)。Alzheimer報告的臨床和病理特點，至今仍被認為是本病的特點。 早期認為阿爾茨海默病是早老性癡呆的主要原因之一，但對于發(fā)生于老年期的癡呆是否就是阿爾茨海默病有很大爭論。1978年出版的《國際疾病分類診斷標準》第9次修訂(ICD-9)中，將本病于65歲以前起病者稱早老性癡呆，65歲以后起病者稱老年性癡呆。美國精神神經(jīng)《診斷統(tǒng)計手冊》第三版修訂本(DSM-Ⅲ-R)稱本病為阿爾茨海默型原發(fā)退化性癡呆，且按65歲以后及以前起病者分為老年期起病和老年前期起病。近年的多數(shù)研究證明本病在以發(fā)病年齡分成的兩組中，無論臨床表現(xiàn)，還是神經(jīng)病理學改變并無本質(zhì)區(qū)別。因此提出兩者均用老年性癡呆阿爾茨海默型(Senile Dementia of Alzheimer Type，SDAT)一詞表示。在1993年1月正式使用的國際疾病分類標準第10次修訂(ICD-10)中，應用阿爾茨海默病性癡呆(Dementia in Alzheimer Disease)這一術語。 隨著世界人口的老齡化，Alzheimer病(AD)的患者越來越多，它是繼心血管疾病、癌癥和中風之后的第四大“殺手”。AD患者腦中神經(jīng)元進行性退化，神經(jīng)纖維纏結紊亂，導致記憶力喪失、語言困難、行為失常，最終死亡。雖然該病的病理機制尚未完全明了，但從AD已知的病理生理改變方面探索了許多藥物治療方案。一是針對AD的膽堿能功能缺陷;二是針對AD的非膽堿能神經(jīng)傳導缺陷，如自由基的過氧化損害及炎性改變等。 大量的研究證實AD病人腦中乙酰膽堿代謝失衡與他們的認知功能喪失有直接的聯(lián)系，故對膽堿能制劑目前研究較多、進展較快，這是治療AD認知損害的頗有前景的常用藥物。這類藥物包括膽堿酯酶抑制劑(ChEI)、腺苷受體拮抗劑、促甲狀腺釋放激素受體激動劑、腦部激動劑、Ca2+通道調(diào)節(jié)劑及Dup996結合位點激動劑等。 Ca2+通道調(diào)節(jié)劑。通過電壓敏感性Ca2+通道(Ⅱ型或N/L型)的Ca2+灌入能介導神經(jīng)末梢去極化引起的神經(jīng)遞質(zhì)釋放，Ca2+通道調(diào)節(jié)劑可以通過增加Ca2+的灌入增強Ach的釋放。 奈非西坦屬于非邊緣性增智類的藥物，這類藥物具有不同的化學結構，均通過對大腦皮質(zhì)的作用增強認知能力并防止學習、記憶的損傷。它不具有毒蕈堿受體激動劑和拮抗劑的特性，也不抑制Ach的活性，這種藥物的抗遺忘和增強記憶的作用是通過提高大腦皮質(zhì)Ach的釋放而實現(xiàn)的。依賴cAMP的蛋白激酶增強Ca2+通道活性，可能就是其增強Ach釋放的原因。該藥在日本已進入Ⅲ期臨床研究。 圖1為奈非西坦結構式。
化學性質(zhì)	從水中結晶，熔點153℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：421靜脈注射，1766口服。
用途	用于治療腦血管病。
生產(chǎn)方法	1-(羥基甲基)-2-吡咯啉酮(I)和2，6-二甲基苯胺(Ⅱ)縮合，得到奈非西坦，收率76%。
別名	N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧-1-吡咯啉羧酰胺;尼非西坦;N-(2,6-二甲基苯基)-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;奈非西坦;萘非西坦;奈菲西坦
英文別名	DM-9384, (2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide);DMMPA;DZL-221;Translon;2',6'-Dimethyl-2-(2-oxo-1-pyrrolidinyl)acetoanilide;N-(2,6-Dimethylphenyl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide;NefiracetaM(Translon);1-PyrrolidineacetaMide,N-(2,6-diMethylphenyl)-2-oxo-

奈非西坦
參數(shù)	數(shù)值
熔點	151-155°C
儲存條件	Store at RT
溶解度	DMSO: >5mg/mL
形態(tài)	solid
顏色	white to off-white
Merck	14,6439
InChIKey	NGHTXZCKLWZPGK-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫	77191-36-7(CAS DataBase Reference)

奈非西坦
參數(shù)	數(shù)值
危險品標志	Xn
危險類別碼	22
WGK Germany	3
RTECS號	UX9655650
毒性	LD50 in mice (mg/kg): 421 i.v.; 1766 orally (Betzing, 1982)

供應 77191-36-7 | 供應 奈非西坦 | 現(xiàn)貨 77191-36-7 | 現(xiàn)貨 奈非西坦 | 高純 77191-36-7 | 高純 奈非西坦 | 定制 77191-36-7 | 定制 奈非西坦 | 77191-36-7 供應商 | 奈非西坦 供應商 | 77191-36-7 生產(chǎn)廠家 | 奈非西坦 生產(chǎn)廠家 | 77191-36-7 價格 | 奈非西坦 價格 | 77191-36-7 現(xiàn)貨 | 奈非西坦 現(xiàn)貨 | 77191-36-7 作用 | 奈非西坦 作用 | 77191-36-7 原料 | 奈非西坦 原料 | 77191-36-7 定制 | 奈非西坦 定制 | 77191-36-7 試劑 | 奈非西坦 試劑 |