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左乙拉西坦
參數(shù)	數(shù)值
藥理作用	左乙拉西坦對由點燃和化學(xué)誘發(fā)的廣間性發(fā)作動物模型非常有效，確切的抗癲癇機(jī)制尚不明，但與傳統(tǒng)抗癲癇藥物作用于離子通道或興奮抑制性神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)不同，在治療濃度時并不影響裁基丁酸能和谷氨酸能神經(jīng)元介導(dǎo)的突觸傳導(dǎo)。其抗癲癇機(jī)理可能為：1）抑制海馬區(qū)錐體神經(jīng)元高電壓激活的型每通道。2）作用于突觸囊泡蛋白，通過調(diào)節(jié)突觸囊泡的泡外分秘功能和突觸前神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而抑制癇性放電。3）反轉(zhuǎn)受體推抗劑的負(fù)性變構(gòu)，對能和甘氣酸能神經(jīng)元的抑制，間接地增強(qiáng)和甘氧酸的中樞抑制作用。4）阻斷大腦皮層受體下調(diào)并將下調(diào)的受體滯留于海馬區(qū)而增強(qiáng)對神經(jīng)元回路的抑制作用。最新研究表明，左乙拉西坦還可在突觸前阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放，但確切機(jī)制不明，可能是通過與選擇性表達(dá)于神經(jīng)末梢突觸前膜的某種蛋白結(jié)合而發(fā)揮作用。5）可通過減少紅藻氨酸鹽氣基經(jīng)曱基惡唾丙酸誘導(dǎo)的電流及降低微興奮性突觸后電流的幅度及頻次調(diào)節(jié)大腦皮層的受體。
化學(xué)性質(zhì)	熔點112～115℃。
用途	適用于成年癲癇病人部分性或繼發(fā)全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。
用途	抗癲癇藥
生產(chǎn)方法	92.25g(0.5mo1)(S)-2-氨基-4-甲硫基丁酰胺溶于600ml二氯甲烷，在室溫加入84g無水硫酸鈉。然后冷至0℃，加入115gKOH和8.1g(0.025mo1)四丁基溴化銨在100ml二氯甲烷的溶液。在同樣的溫度下滴加77.5g(0.55mo1)4-氯丁酰氯在100ml二氯甲烷的溶液，在滴加過程中，不斷地加入550ml二氯甲烷以稀釋反應(yīng)液。加畢，在0℃攪拌2h，然后加入29g KOH。再反應(yīng)4.5h后，再加入29g KOH。過濾，濾液減壓濃縮，剩余物經(jīng)硅膠層析提純(層開劑為：二氯甲烷-甲醇-氨水，95.5：4.5：0.2μ/μ/μ)，得66g(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，為白色粉末，收率61%。 50g Raney Ni、386ml水和7g(0.0324mo1)(S)-α-[2-(甲硫基)乙基]-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺加到反應(yīng)瓶中，在75℃攪拌1h。過濾，減壓蒸出水。5.3g剩余物用60ml乙酸乙酯重結(jié)晶，得3.87g左乙拉西坦，熔點112～115℃，收率69%。
別名	S)-Α-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷;(+-)-A-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;(S)-A-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;1-吡咯烷乙酰胺,A-乙基-2-氧代-;1-吡咯烷乙酰胺,A-乙基-2-氧代-,(S)-;2-(2-氧代-1- 吡咯烷)丁酰胺;2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺;A-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
英文別名	(2S)-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butanamide;(2S)-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)butyramide;1-Pyrrolidineacetamide, .alpha.-ethyl-2-oxo-, (.alpha.S)-;Levetiracetam (200 mg);(2R)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanaMide;(αS)-α-Ethyl-2-oxo-;(S)-2-(2-Oxo-1-pyrrolidinyl)butyramide;Levetiracetin

左乙拉西坦
參數(shù)	數(shù)值
熔點	118-119°C
比旋光度	-89.7 º
閃點	9℃
儲存條件	Store at RT
溶解度	H2O: >5mg/mL
形態(tài)	powder
顏色	white
旋光性 (optical activity)	[α]/D -90±5°, c = 1 in acetone
InChIKey	HPHUVLMMVZITSG-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫	102767-28-2(CAS DataBase Reference)

左乙拉西坦
參數(shù)	數(shù)值
危險品標(biāo)志	Xn,T,F
危險類別碼	22-36-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說明	26-45-36/37-16-7
危險品運(yùn)輸編號	UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany	3
RTECS號	UX9656166
海關(guān)編碼	29337900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)	102767-28-2(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 in male mice, male rats (mg/kg): 1081, 1038 i.v. (Gobert, 1990)

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