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凱他色林
參數(shù)	數(shù)值
臨床應(yīng)用	1、治療妊娠高血壓綜合癥和先兆子癇：雖然酮色林是以抗高血壓藥問世,而臨床對其治療原發(fā)性高血壓的報道卻很少,而對酮色林用于妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇及HELLP綜合征(溶血、肝酶升高及血小板減少綜合征)的預(yù)防和治療的臨床觀察報道較多。多數(shù)報道認(rèn)為酮色林對妊娠高血壓綜合征、先兆子癇及HELLP綜合征有一定的預(yù)防和治療作用。據(jù)多數(shù)臨床觀察,酮色林對多數(shù)妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇等妊娠高血壓合并癥有較好的治療作用,而且目前尚未發(fā)現(xiàn)其對胎兒的明顯不利影響。至于酮色林對某些患者療效不夠理想的情況,還應(yīng)作進一步的藥動學(xué)以外的原因探討。2、冠狀動脈球囊血管成形術(shù)中的應(yīng)用冠狀動脈球囊血管成形術(shù)是治療由于管狀動脈狹窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠狀動脈球囊血管成形術(shù)中由于狹窄的冠狀動脈放入冠脈支架后,有時立即會出現(xiàn)原狹窄部位遠(yuǎn)端的冠脈收縮,引起心肌缺血,有推測認(rèn)為這種冠狀動脈收縮可能是5-HT引起的。實驗結(jié)果不僅說明酮色林在冠狀動脈球囊血管成形術(shù)中有預(yù)防心肌缺血的作用,也提示了酮色林在治療心肌缺血方面可能有新的應(yīng)用。
用途	1、治療庫欣綜合癥(Cushing'sdisease)：因為丘腦-垂體性庫欣綜合癥的形成與中樞5-HT能神經(jīng)元有關(guān)。因而有人嘗試用酮色林治療腦-垂體性庫欣綜合癥。受試者給予酮色林40～ 80 mg/d的劑量,監(jiān)測尿中皮質(zhì)醇和促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)兩項指標(biāo)。因而認(rèn)為用酮色林治療庫欣綜合癥可能有一定療效,但其療效持續(xù)時間和顯效的患者數(shù)量均有限。但此實驗畢竟為丘腦-垂體性庫欣綜合癥的病理機制的探討及治療提供了一條新的思路.2、治療糖尿病患者的腿足部潰瘍：糖尿病的腿足部潰瘍是較難治療的一種糖尿病合并癥,如得不到及時有效治療,患者有被截肢的可能。有人試用2%的酮色林軟膏局部涂擦治療糖尿病的腿足部潰瘍。其治療機制可能與其阻斷α受體、擴張血管改善局部循環(huán)有關(guān)。這一研究結(jié)果不僅為糖尿病患者的腿足部潰瘍的治療提供一新的治療途徑,也擴展了酮色林的臨床應(yīng)用范圍。
化學(xué)性質(zhì)	從4-甲基-2-戊酮結(jié)晶，熔點227-235℃。溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇0.038，二甲基甲酰胺2.34。pKa 7.5。
用途	5-羥色胺S2-受體的選擇性拮抗藥，無激動活性，還有較弱的αl-和H1-拮抗活性，但對其它受體無作用。用于控制輕、中度或嚴(yán)重的高血壓，還可用于控制急性高血壓發(fā)作，如手術(shù)前或手術(shù)后以及產(chǎn)婦的子癇前期。
用途	為治療高血壓用藥
生產(chǎn)方法	方法1：化合物(I)和4-(4-氟苯甲?；?哌啶縮合，得到酮色林。 方法2：化合物(Ⅱ)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶、碳酸鈉在5-甲基-2-戊酮中加熱，得到酮色林。
別名	3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮;凱他色林;凱坦色林;酮色林;酮舍林;氟哌喹酮;3-[2-[4-(4-氟苯甲?；?-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮;酮色林,凱他色林
英文別名	3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4[1h,3h]-quinazolinedione;KETANSERIN;3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2，4-(IH，3H)-quinazolinedione;Ket;Ketensin;Perketan;R-49945;Serefrex

凱他色林
參數(shù)	數(shù)值
熔點	227-235°C
儲存條件	2-8°C
溶解度	DMF: 10 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)	7.5(at 25℃)
Merck	14,5296
CAS 數(shù)據(jù)庫	74050-98-9(CAS DataBase Reference)

凱他色林
參數(shù)	數(shù)值
WGK Germany	3
RTECS號	VA1411190
海關(guān)編碼	29339900

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