中文名稱:聚丙烯酸樹脂 Ⅳ

英文名稱:Polyacrylic Resin Ⅳ

中文別名:胃溶型Ⅳ號(hào)丙烯酸樹脂(藥用高分子材料學(xué))

化學(xué):丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸二甲胺基乙酯/甲基丙烯酸甲酯聚合物 Poly(butyl methacrylate, (2-dimethylaminoethyl) methacrylate, methyl methacrylate) 1 : 2 : 1

CAS注冊(cè):24938-16-7

分子:(C29H52O6)n

分子量:150 000
1.腸溶薄膜衣材料
l號(hào)樹脂乳膠液作腸溶薄膜衣材料，水為分散體.而不是溶劑，因此，水可在薄膜干燥時(shí)需很快地蒸發(fā)掉；含30％(W/W)成膜材料，可加人3％(W/W)三醋酸甘油作增塑劑，用一定量的水稀釋即可使用，也可再制成著色薄膜。II，Ⅲ樹脂包衣液基本處方見附表（略）。
II號(hào)樹脂外觀較差，但包衣不易粘連；Ⅲ號(hào)樹脂易成膜，光澤較好，但易粘連。實(shí)際應(yīng)用是兩者一定比例的混合物。應(yīng)用II，Ⅲ號(hào)的混合物對(duì)痢速寧片進(jìn)行全薄膜包衣，結(jié)果表明：薄膜衣件包裹嚴(yán)密，衣層堅(jiān)實(shí)，外觀理想，其抗?jié)瘛⒖篃?、脆碎度及崩解等均?yōu)于腸溶糖衣片。也有單獨(dú)用II號(hào)樹脂作為中藥浸膏片的腸溶衣材料。
2.胃溶薄膜衣材料
樹脂II號(hào)在pHl-4迅速溶解，pH5％8溶脹。對(duì)胃酸過少患者不影響藥效；本品性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)酶系統(tǒng)惰性，不會(huì)產(chǎn)生崩解延長問題。其成膜性能好，有良好的光澤、韌性、抗潮濕。用樹脂II號(hào)與HPMC混合使用對(duì)膽寧片進(jìn)行薄膜包衣，具有片重輕，包衣時(shí)間短，抗?jié)裥院玫葍?yōu)點(diǎn)，是一般糖衣片無法比擬的。樹脂II號(hào)可單獨(dú)或混合包衣，與HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度；與玉米骯混合包衣可提高抗?jié)裥浴?br>3.保護(hù)衣層材料
一般片劑略有苦味或臭味，可通過適當(dāng)調(diào)整II，Ⅲ樹脂配方比例包衣，使其成為較薄的保護(hù)衣層。既能達(dá)到迅速溶解又能使片面光沽，無異味，便于吞服。處方一中II：Ⅲ號(hào)樹脂(1：1)3g；PEG-6 000 6g；吐溫-80 1m1；蓖麻油2m1；苯二甲酸二乙醋7m1；乙醇100m1；硅油0. 5m1。處方二，II號(hào)樹脂5 0r6 20m1(乙醇液)；HPMC3 46100m1(乙醇液)；苯二甲酸二乙醋1m1；蓖麻油lml；吐溫lml ；滑石粉2-4g；PEG-6 000.1g；色素適量。
4.粘合劑材料
不同濃度的聚丙烯酸樹脂可以作制粒的粘合劑。具有增加顆?？蓧盒?、隔離顆粒組份和降低顆粒及片劑引濕性.用10％濃度II號(hào)樹脂制備撲熱息痛片顆粒，提高了可壓性，降低易脆性，吸收速度無變化；制得禁普生鈉顆粒降低了引濕性.而制備鰲肝醇顆粒和氯醋醒顆粒分別提高了可壓性和穩(wěn)定性。
5.骨架緩釋片材料
聚丙烯酸樹脂和藥物制成不溶性骨架緩釋片，這種片劑服用后，在胃腸道將藥物逐漸釋放出來，而骨架無變化排出。其骨架能形成孔徑極細(xì)的錯(cuò)綜復(fù)雜的孔道，藥物經(jīng)孔道慢慢向體液擴(kuò)散，達(dá)到緩釋作用。丙烯酸樹脂類型及其用量可影響釋藥速度，選擇適宜類型的丙烯酸樹脂，確定適宜藥物和樹脂比例是控釋藥物速度的關(guān)健。不同類型樹脂有不同滲透性能，配合使用不同穿透性能樹脂，可獲得理想釋藥速度。在穿透性較差樹脂中也可以加人一些水溶性物如PVP等增加穿透性，用EudragitS-100制備阿斯匹林片，藥物釋放持續(xù)8h。
6.徽球材料
用EudragitL-100和EudragitS-100制備胰島素微球，在pH7.5時(shí)，60分鐘內(nèi)釋放90％以上胰島素。降血糖效果在服用EudragitL-100制備胰島素微球后，效果顯著。在兔體內(nèi)Eu-dragitL-100胰島素微球在小腸下部釋放。且阿托品促進(jìn)其吸收。因此，可用丙烯酸樹脂作載體把胰島素帶人腸內(nèi)特定吸收部位，可進(jìn)行口服胰島素。
7.腸溶徽班材料
為了減少藥物對(duì)胃刺激的副作用，可用丙烯酸樹脂作微囊材料，使藥物在小腸部位釋放。用EudragitL-100-55制備布洛芬微囊，使其在小腸部位緩慢釋藥，減少其副作用。
8.固體分散物材料
丙烯酸樹脂也可以廣泛用于制備緩釋固體分散物.這類分散物有兩種制備方法：(1)溶劑蒸發(fā)法，(2)共沉淀法。布洛芬固體分散物用此法，首先將布洛芬與EudragitL-100， Eu-dragitS-100溶于丙酮中，在10℃中輕輕攪拌下，將丙酮溶液倒人100m1蒸餾水中即得。溶出試驗(yàn)表明：布洛芬在EudragitL-100及EudragitS-100共沉淀物中5h釋放50％，8h釋藥物近于完全。
9.微丸材料
用EudragitRS-100制備利福平微丸，其丸大小受藥物和EudragitRS-100比率及攪拌速度的影響·釋放時(shí)間受微丸大小和藥物與Eudragit比率大小的影響
聚丙烯酸樹脂主要用作片劑、丸劑、顆粒劑腸溶型的包衣材料和腸溶性膠囊殼的成膜劑、微囊成膜劑等，也可用于緩釋制劑中的包衣材料和骨架材料


藥用輔料企業(yè)的內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)是藥用輔料的放行標(biāo)準(zhǔn)，往往是特定輔料的最高標(biāo)準(zhǔn)。輔料生產(chǎn)企業(yè)通常會(huì)根據(jù)不同的用途、使用要求，針對(duì)同一輔料制定不同的內(nèi)控標(biāo)準(zhǔn)，以滿足不同規(guī)格、不同級(jí)別的需求。
藥品監(jiān)管部門可以接觸到的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)往往是藥典標(biāo)準(zhǔn)和注冊(cè)/登記標(biāo)準(zhǔn)。同一企業(yè)的同一品種如果因規(guī)格的物理特性變化其注冊(cè)/登記標(biāo)準(zhǔn)可以采用同一標(biāo)準(zhǔn)，在標(biāo)示中增加分規(guī)格的FRCs的描述，對(duì)于不同級(jí)別注冊(cè)/登記標(biāo)準(zhǔn)往往標(biāo)準(zhǔn)不同。
藥用輔料質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的內(nèi)涵
政策接軌國際聚焦藥用輔料高質(zhì)量發(fā)展
一方面國家對(duì)藥用輔料行業(yè)發(fā)展重視逐步提高。國務(wù)院發(fā)布《生物產(chǎn)業(yè)發(fā)展規(guī)劃》，明確藥用輔料在藥品發(fā)展領(lǐng)域關(guān)鍵基礎(chǔ)性作用；2016年，國家工信部發(fā)布《醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展規(guī)劃指南》，強(qiáng)調(diào)要支持新型藥用輔料的開發(fā)和應(yīng)用。另一方面，藥用輔料行業(yè)的監(jiān)管體系日漸規(guī)范。《中國藥典》（2015年版）首次將藥用輔料單獨(dú)成冊(cè)，并增加《藥用輔料功能性指標(biāo)指導(dǎo)原則》，助推藥用輔料行業(yè)的規(guī)范發(fā)展；2016年，國家藥品監(jiān)管總局出臺(tái)《關(guān)于藥包材藥用輔料與藥品關(guān)聯(lián)審評(píng)審批有關(guān)事項(xiàng)的公告》，將藥用輔料由單獨(dú)審批改為在審批藥品注冊(cè)申請(qǐng)時(shí)一并審評(píng)審批，標(biāo)志著藥用輔料的管理從批文時(shí)代進(jìn)入文檔管理時(shí)代，與國際藥用輔料管理制度接軌。
3.制劑創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)新型藥用輔料發(fā)展大時(shí)代
在鼓勵(lì)藥品創(chuàng)新發(fā)展的背景下，藥物制劑正向高效、速效、長效和服用劑量小、毒副作用小的方向發(fā)展，口服速釋、緩控釋等口服調(diào)釋給藥系統(tǒng)，脂質(zhì)體、脂微球、納米制劑等新型注射給藥系統(tǒng)，經(jīng)皮和粘膜給藥系統(tǒng)，兒童等特殊人群適用劑型等新型高端制劑技術(shù)成為趨勢，新型藥用輔料在高端藥物制劑的開發(fā)生產(chǎn)中起到?jīng)Q定性作用。
藥用輔料的發(fā)展方向
筆者認(rèn)為，隨著制劑研發(fā)創(chuàng)新和質(zhì)量要求不斷提升，新型輔料將是我國藥用輔料今后重點(diǎn)發(fā)展方向。新型藥用輔料的開發(fā)方向主要有：一是全新藥用輔料的開發(fā)；二是現(xiàn)有輔料二次開發(fā)新規(guī)格；三是預(yù)混輔料的開發(fā)。全新輔料和新規(guī)格輔料的研發(fā)周期長、風(fēng)險(xiǎn)大、投入大、回報(bào)率低。預(yù)混輔料是將多種單一輔料按一定配方比例，以一定的生產(chǎn)工藝預(yù)先混合均勻，作為一個(gè)輔料整體在制劑中使用，具有特定的配方組成、多種功能的集合、時(shí)間和成本的節(jié)約等特點(diǎn)。因此，預(yù)混輔料的開發(fā)是新型藥用輔料研發(fā)應(yīng)用的優(yōu)選路徑。

丙烯酸樹脂廣泛應(yīng)用于口服藥物劑型的薄膜包衣材料。無毒，無刺激性，也應(yīng)用于局部用制劑。

每天服用每千克體重2mg的Eudragit(相當(dāng)于成年人服約150mg的量)對(duì)人類是基本安全的。
盡管固體丙烯酸樹脂和有機(jī)溶劑的溶液比其水分散體可與更多藥物配伍，但和某些藥物仍可能有反應(yīng)發(fā)生。


丙烯酸樹脂和聚丙烯酸有什么區(qū)別
丙烯酸樹脂」只是一個(gè)統(tǒng)稱，實(shí)際上指代是它的酯類，「丙烯酸樹脂」其實(shí)甲基丙烯酸甲酯，乙酯，丁酯等等單體經(jīng)過羥基，羧基等改性后形成的聚合體（包括耐溶劑的PMMA）。
「聚丙烯酸」為丙烯酸的聚合體，類似于甲醛溶液的聚甲醛POM，苯乙烯的聚苯乙烯PS，丙烯酰胺的聚丙烯酰胺PAM等等，它們?yōu)閱我挥袡C(jī)溶劑的聚合物不具備任何官能團(tuán)。
丙烯酸樹脂絕大多數(shù)不溶于水，是因?yàn)樗鼈冎麈I為酯鍵，酯鍵本身憎水因而形成的固體樹脂也有良好的耐水性（但是，PMMA在長期水中浸泡后仍能被輕微溶脹），以及羥基改性的水溶性丙烯酸樹脂，可溶于含有氫氧化鈉的堿性水溶液中。