合成方法
1.以蔗糖為原料，經(jīng)三苯甲基化（屏蔽三個(gè)伯位羥基）、乙酰化（屏蔽五個(gè)仲位羥基）、脫三苯甲基、乙?；w移、氯化、脫乙?；鹊萌日崽?。

輔料與劑型
常規(guī)劑型有液體、固體和半固體、水性包油乳濁液等多種狀態(tài),固體制劑中又有片、丸顆粒和膠囊等多種劑型。而片劑如選擇應(yīng)用不同的輔料,又可分為薄膜片、咀嚼片、分散片、糖衣片和泡騰片。在片劑中,目前國(guó)內(nèi)常規(guī)使用糖衣工藝,該工藝不但在生產(chǎn)過(guò)程中時(shí)間長(zhǎng),而且片劑中含有大量與人體無(wú)益的滑石粉及糖衣色素。就糖衣片來(lái)說(shuō)其抗?jié)?、熱、氧化、霉變能力差。而薄膜包衣技術(shù)則克服了以上缺陷,并可使藥物在特定的消化道段定點(diǎn)釋放或具有緩釋作用,從而提高療效,降低副作用,減少給藥次數(shù)。薄膜片的包衣材料如苯乙烯和乙烯吡啶共聚物,是良好的薄膜衣料。
在歐、美、日本等國(guó),薄膜片已大量發(fā)展,取代糖衣已成為必然趨勢(shì),國(guó)內(nèi)許多藥品如采用薄膜包衣技術(shù)可大大提高藥品的質(zhì)量,尤其是對(duì)中藥制劑的發(fā)展前途更是有廣闊的前景,如烏雞白鳳丸用Ⅳ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂包衣后,與丸芯相比,顯著提高了質(zhì)量。
緩釋微囊型應(yīng)用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類(lèi)、纖維素類(lèi)衍生物、丙烯酸樹(shù)脂等材料進(jìn)行微囊制備。藥物釋放是根據(jù)擴(kuò)散原理通過(guò)擴(kuò)散介質(zhì)間囊膜的厚度以及包囊輔料的品種結(jié)制成包衣小丸,口服后4~12h血藥濃度-時(shí)間曲線比普通片高而平滑。12h后仍能維持在0.45Lgml,血濃峰-谷波動(dòng)較小。石橋丸應(yīng)等制備吲哚美辛包衣顆粒,經(jīng)試驗(yàn)證明,口服普通膠囊后1h峰值為930ngml,t12為2.2h,而口服緩釋膠囊后2h達(dá)峰值為475ngml,為前者的12;t12為4.4h,延長(zhǎng)了1倍。
【檢查】水解產(chǎn)物 取本品2.5g，置10ml量瓶中，用甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。取甘露醇對(duì)照品適量，用水溶解并定量稀釋制成每1ml含0.1g的溶液，作為對(duì)照溶液（1）；另取甘露醇和果糖對(duì)照品適量，用水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.1g和0.4mg的混合溶液，作為對(duì)照溶液（2）。分別吸取對(duì)照溶液（1）、（2）和供試品溶液各5μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，每次點(diǎn)樣要待干燥后再繼續(xù)點(diǎn)，每個(gè)點(diǎn)的面積要基本相同，點(diǎn)樣完畢后用顯色劑（取對(duì)-茴香胺1.23g和鄰苯二甲酸1.66g，用甲醇100ml溶解，溶液存放在暗處并冷藏，如溶液褪色則失效）噴霧后，于100℃±2℃的烘箱中加熱15分鐘，加熱后立即在陰暗背景下觀察薄層板，供試品溶液的斑點(diǎn)不得深于對(duì)照溶液（2）的斑點(diǎn)。對(duì)照溶液（1）應(yīng)顯白色斑點(diǎn)，如果斑點(diǎn)變黑，即薄層板加熱時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，需重試
1. 性狀：白色至近白色結(jié)晶性粉末，實(shí)際無(wú)臭，不吸濕。2. 密度（g/mL,15oC）：1.357

3. 相對(duì)密度：1.66（20oC）

4. 熔點(diǎn)（分解）：125oC

三氯蔗糖是我國(guó)批準(zhǔn)使用的甜味劑。其甜度約為蔗糖的600倍，甜味純正，甜味特性與甜味質(zhì)量和蔗糖十分相似。在一般食品加工和儲(chǔ)存過(guò)程中都非常穩(wěn)定，水溶性很好，適宜于各種食品加工過(guò)程。我國(guó)規(guī)定可用于飲料、醬菜類(lèi)、復(fù)合調(diào)味料、配制酒、雪糕、糕點(diǎn)、餅干、面包等許多領(lǐng)域。

【含量測(cè)定】照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。
色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水-乙腈（85：15）為流動(dòng)相，示差折光檢測(cè)器，流速為每分鐘1.0ml。理論板數(shù)按三氯蔗糖峰計(jì)算不得低于2000。
測(cè)定法 取本品適量，用流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取三氯蔗糖對(duì)照品，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
【類(lèi)別】藥用輔料，矯味劑和甜味劑等。
【貯藏】遮光，密封保存，溫度不超過(guò)25℃。
西安木成林藥用輔料有限公司品種齊全，質(zhì)量保證，可提供廠家營(yíng)業(yè)執(zhí)照 生產(chǎn)許可證 注冊(cè)批件
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，保證合法來(lái)源。
西安木成林藥用輔料有限公司部分原廠小包裝，可小試產(chǎn)品目錄：
二甲硅油（各種粘度） 藥用輔料消泡劑和潤(rùn)滑劑 原廠包裝 500g起訂
聚山梨酯80 藥用輔料增溶劑和乳化劑 原廠包裝 500g起訂
凡士林（黃白） 藥用輔料潤(rùn)滑劑 原廠包裝 500g起訂
磷酸氫二鈉 藥用輔料pH值調(diào)節(jié)劑和緩沖劑 原廠包裝 500g起訂
磷酸二氫鈉 藥用輔料pH值調(diào)節(jié)劑和緩沖劑 原廠包裝 500g起訂
十二水磷酸氫二鈉 藥用輔料pH值調(diào)節(jié)劑和緩沖劑 原廠包裝 500g起訂
磷酸二氫鉀 藥用輔料pH值調(diào)節(jié)劑和緩沖劑 原廠包裝 500g起訂
輔料與劑型
常規(guī)劑型有液體、固體和半固體、水性包油乳濁液等多種狀態(tài),固體制劑中又有片、丸顆粒和膠囊等多種劑型。而片劑如選擇應(yīng)用不同的輔料,又可分為薄膜片、咀嚼片、分散片、糖衣片和泡騰片。在片劑中,目前國(guó)內(nèi)常規(guī)使用糖衣工藝,該工藝不但在生產(chǎn)過(guò)程中時(shí)間長(zhǎng),而且片劑中含有大量與人體無(wú)益的滑石粉及糖衣色素。就糖衣片來(lái)說(shuō)其抗?jié)瘛?、氧化、霉變能力差。而薄膜包衣技術(shù)則克服了以上缺陷,并可使藥物在特定的消化道段定點(diǎn)釋放或具有緩釋作用,從而提高療效,降低副作用,減少給藥次數(shù)。薄膜片的包衣材料如苯乙烯和乙烯吡啶共聚物,是良好的薄膜衣料。
在歐、美、日本等國(guó),薄膜片已大量發(fā)展,取代糖衣已成為必然趨勢(shì),國(guó)內(nèi)許多藥品如采用薄膜包衣技術(shù)可大大提高藥品的質(zhì)量,尤其是對(duì)中藥制劑的發(fā)展前途更是有廣闊的前景,如烏雞白鳳丸用Ⅳ號(hào)丙烯酸樹(shù)脂包衣后,與丸芯相比,顯著提高了質(zhì)量。
緩釋微囊型應(yīng)用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類(lèi)、纖維素類(lèi)衍生物、丙烯酸樹(shù)脂等材料進(jìn)行微囊制備。藥物釋放是根據(jù)擴(kuò)散原理通過(guò)擴(kuò)散介質(zhì)間囊膜的厚度以及包囊輔料的品種結(jié)制成包衣小丸,口服后4~12h血藥濃度-時(shí)間曲線比普通片高而平滑。12h后仍能維持在0.45Lgml,血濃峰-谷波動(dòng)較小。石橋丸應(yīng)等制備吲哚美辛包衣顆粒,經(jīng)試驗(yàn)證明,口服普通膠囊后1h峰值為930ngml,t12為2.2h,而口服緩釋膠囊后2h達(dá)峰值為475ngml,為前者的12;t12為4.4h,延長(zhǎng)了1倍。