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雙醋瑞因 （CAS:13739-02-1)簡(jiǎn)介： 

英文名稱： Diacerein

中文名稱： 雙醋瑞因

MF： C19H12O8

MW： 368.29

CAS： 13739-02-1

雙醋瑞因 （CAS:13739-02-1)作用： 

雙醋瑞因又稱二乙酰二氫蒽羧酸、1,8-二乙?；?3-羧基蒽醌、達(dá)賽瑞英、安必丁，是一種新的白介素（IL）-1抑制劑，化學(xué)名稱為二乙酰大黃酸，屬蒽醌類的化合物，本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用，也可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎患者的關(guān)節(jié)功能，延緩病程，減輕疼痛，提高患者的生活質(zhì)量，具有較好的安全性，臨床主要用于治療骨關(guān)節(jié)炎(OA)而發(fā)揮抗菌作用。溶解性：易溶于二甲基亞砜、二甲基乙酰胺；難溶于水、甲醇、氯仿。雙醋瑞因和其活性代謝物大黃(rhein)通過抑制IL-1轉(zhuǎn)換酶而減少IL-1β的產(chǎn)生和活性。作用機(jī)制包括：1,抑制滑膜Chemicalbook組織中IL-1的合成。2,抑制軟骨細(xì)胞中IL-1受體的表達(dá)。3,抑制IL-1的活性。4,阻遏膠原酶及基質(zhì)溶解素等金屬蛋白酶和過氧化物的生成。5,促進(jìn)膠原及氨基多糖的合成。6,抑制白細(xì)胞的趨化作用及穩(wěn)定溶酶體。雙醋瑞因不改變腎臟和血小板的環(huán)氧化酶活性，不抑制前列腺素和成，因此前列腺素依賴性腎功能障礙病人可以耐受。口服50mg，PPB為99%，Tmax為2.2h，Cmax為3.2mg/L，AUC為21.3mg·h/L，T1/2β為4.3h。與食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。不良反應(yīng)：50%的患者可出現(xiàn)腹瀉、腹痛及軟便。

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