替普瑞酮 生產(chǎn)廠家 現(xiàn)貨 6809-52-5 原料
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替普瑞酮-生產(chǎn)廠家-現(xiàn)貨-6809-52-5

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商品參數(shù)
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商品介紹
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是否進(jìn)口 否
產(chǎn)品名稱 替普瑞酮
CAS 6809-52-5
用途 見說(shuō)明
外觀性狀 見說(shuō)明
重金屬 無(wú)
化學(xué)名 替普瑞酮
品牌 諾納
是否危險(xiǎn)化學(xué)品 不是
商品介紹

服務(wù)體系

1. 替普瑞酮為本公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品，可申請(qǐng)免費(fèi)樣品

2. 極速發(fā)貨，高效助力生產(chǎn)

3. 品質(zhì)保證,穩(wěn)定供應(yīng)

4. 支持驗(yàn)收后付款

用途
替普瑞酮
參數(shù)數(shù)值
概述替普瑞酮，別名施維舒，為萜烯的衍生物，是一種新型的胃勃膜保護(hù)藥。 本藥可促進(jìn)胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌，提高胃粘液中的重碳酸鹽。由于本藥可以改善氫化可的松誘發(fā)潰瘍中胃粘膜增生區(qū)細(xì)胞增生能力的降低，維持粘膜增生細(xì)胞區(qū)的平衡，故可促進(jìn)胃粘膜損傷的治愈。主要用于治療急、慢性胃炎及胃潰瘍, 其對(duì)活動(dòng)性炎癥的治療、潰瘍愈合質(zhì)量的提高以及潰瘍復(fù)發(fā)率的降低等作用尤為顯著。像現(xiàn)在市面上的施維舒膠囊其主要成分就是替普瑞酮，每粒施維舒膠囊含50mg替普瑞酮。目前日本衛(wèi)材公司對(duì)本品的研究及制備處于國(guó)際領(lǐng)先水平。
藥理作用1.促進(jìn)高分子糖蛋白及磷脂的生物合成：本品可促進(jìn)胃黏膜微粒體中糖脂質(zhì)中間體的生物合成，加速胃黏膜及胃黏液層中主要的黏膜修復(fù)因子即高分子糖蛋白的合成，提高黏液中的磷脂質(zhì)濃度，從而提高黏膜的防御功能。
2.促進(jìn)內(nèi)源性前列腺素的合成：本品可通過(guò)改變磷脂的流動(dòng)性而激活磷脂酶A2，使花生四烯酸的合成加快，從而促進(jìn)內(nèi)源性前列腺素的合成。
3.胃黏膜保護(hù)作用：通過(guò)促進(jìn)胃黏液的分泌，維持黏液和疏水層的正常結(jié)構(gòu)和功能，促進(jìn)黏膜上皮細(xì)胞的復(fù)制能力，從而減輕胃黏膜的受損，并可保護(hù)已受損胃黏膜及潰瘍組織，同時(shí)又通過(guò)增加前列腺素合成的間接保護(hù)作用，發(fā)揮對(duì)黏膜的全面保護(hù)作用。本品與H2受體阻滯藥合用可促進(jìn)胃潰瘍的愈合。
合成路線以香葉醇(1)和乙酸香葉酯（4）為原料, 化合物（1）經(jīng)溴化和亞磺酰化反應(yīng)合成香葉基砜（3）化合物（4）經(jīng)甲基取代烯丙位氧化、還原和溴化反應(yīng)合成中間體（6）, 化合物（3）和（6）在堿作用下偶聯(lián)生成產(chǎn)物（7）, 化合物（7）在鋰胺溶液中脫除砜基生成香葉基香葉醇（8）, 化合物（8）再經(jīng)溴化、烷基化和脫羧反應(yīng)合成全反式替普瑞酮（10）。

圖1為替普瑞酮的合成路線
其中：a.PBr3,吡啶,乙醚；b.PhSO2Na,DMF；
c.(1)SeO2,t-BuOOH,CH2Cl2 (2)MeOH, NaBH4；
d.PBr3,吡啶,乙醚； e.t-BuOK, V四氫呋喃∶VDMF =9∶1；
f.鋰-乙胺,乙醚； g.PBr3,吡啶,乙醚；
h.(1)NaOEt, 乙酰乙酸乙酯, EtOH (2)10%NaOH
藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收較好，給藥后5小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，并在10小時(shí)后再次達(dá)到最大值，呈雙相性即血藥濃度出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象。本品在組織中分布濃度高于血藥濃度，在潰瘍部位的平均濃度較周圍組織約高10倍。少部分在肝臟中代謝，84.8%以原形藥排出。27.7%在3日內(nèi)經(jīng)呼吸道排泌清除，22.7%于4日內(nèi)經(jīng)腎臟排泄，29.3%隨糞便排泄。
有關(guān)替普瑞酮的概述、藥理作用、合成路線、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-24）
用法與用量通常，成人每日3粒膠囊。分3次飯后30分鐘內(nèi)口服?？筛鶕?jù)年齡、癥狀酌情增減。通常， 成人一次50mg，一日2次，于餐前0.5h服用。
不良反應(yīng)1.消化道反應(yīng)：偶可出現(xiàn)便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等。ALT、AST值偶爾出現(xiàn)輕度上升。
2.精神、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：偶可出現(xiàn)頭痛等癥狀。
3.皮膚表現(xiàn)：偶有發(fā)疹，全身瘙癢感，應(yīng)停止用藥。其他偶有血膽固醇值上升，臉發(fā)紅，發(fā)燒感癥狀。孕婦、小兒慎用。
注意事項(xiàng)1.妊娠婦女慎用。
2.如出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢感，應(yīng)立即停止用藥。
3 小兒用藥的安全性尚未確定。
化學(xué)性質(zhì) 黃色液體
別名替普瑞酮雜質(zhì);6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-十九碳四烯-2-酮;戊四烯酮;替普瑞酮;替普瑞酮(異構(gòu)體混合物);替普瑞酮[(5E,9E,13E)- 和(5Z,9E,13E)異構(gòu)體混和物]
英文別名All trans-Teprenone;6,10,14,18-Tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one, mixture of (5E,9E,13E) and (5Z,9E,13E) isomers;6,10,14,18-tetramethyl-5,9,13,17-nonadecatetraen-2-one;UNII-S8S8451A4O;Teprenone, >=98%;Teprenone (trans,trans);TEPRENONE;13,17-nonadecatetraen-2-one,6,10,14,18-tetramethyl-9
性狀
替普瑞酮
參數(shù)數(shù)值
沸點(diǎn) bp0.01 155-160°
密度 d420.5 0.9081
折射率 nD20 1.4947
儲(chǔ)存條件 ?20°C
溶解度 DMSO: >5mg/mL
形態(tài)liquid
顏色clear
Merck 14,9228
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)6809-52-5(CAS DataBase Reference)
安全說(shuō)明
替普瑞酮
參數(shù)數(shù)值
WGK Germany 3
RTECS號(hào)RA5391300

倉(cāng)儲(chǔ)物流

替普瑞酮


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公司名稱 湖北諾納科技有限公司
聯(lián)系賣家 方經(jīng)理
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地址 湖北省武漢市