瘧疾為當(dāng)今世界公共衛(wèi)生的突出問題之一，是世界上流行最廣、危害最大的寄生

蟲病。目前抗瘧疾的藥物有青蒿素、苯芴醇、阿托伐醌等多個品種，其中由于阿托伐醌和氯

胍的協(xié)同作用，使其抗瘧作用大大增強(qiáng)，副作用是同類藥物中最低的，因此阿托伐醌成為瘧

疾預(yù)防和治療的首選藥物。

阿托伐醌的化學(xué)名為 (3S)-2-羥基-3-[4-(4-氯苯基)環(huán)己基]-1,4-萘二酮

[CAS ：95233-18-4]，

英文名稱：Atovaquone

中文名稱：阿托伐醌

分子式：C22H19ClO3

分子量：366.84

CAS： 95233-18-4,

阿托伐醌  2-(反式-4-(4-氯苯基)環(huán)己基)-3-羥基-1,4-萘二酮;  ，英文名稱:Atovaquone，CAS號: 95233-18-4 是輔酶Q的同系物，具有抗幾種原蟲的活性，對瘧原蟲屬，

其作用部位為細(xì)胞色素bc1結(jié)合點(diǎn)(結(jié)合點(diǎn)III)。二氫乳清醒脫氫酶是吡啶生物合成中重要的酶，通過輔酶Q連接線粒體作電子傳遞因此本品通過抑制電子傳遞阻止吡啶的合成。

一些代謝酶通過輔酶Q參與線粒體的電子傳遞，因此，本品抑制電子傳遞作用實(shí)際上是抑制了這些酶的活性。

一種阿托伐配的合成工藝，其特征在于:在硝酸銀催化劑存在下，

以2-乙氧基-1，4-萘醌和4-(4-氯苯基)環(huán)已基-1-甲酸為原料，溶于乙睛中反應(yīng)，其中，2-乙氧基-1，4-萘醌、4-(4-氯苯基)環(huán)己基-1-甲酸和硝酸銀的摩爾數(shù)之比為1:1:0.1-0.5，反應(yīng)開始時，邊攪拌邊加熱至回流，在回流下滴加過硫酸錢水溶液，過硫酸按用量為2-乙氧基-1，4-萘醌摩爾數(shù)的2~3倍，反應(yīng)2~4小時后，冷卻結(jié)晶，過濾，用三氯甲烷溶解結(jié)晶產(chǎn)物，濾去不溶物，減壓蒸干三氯甲烷，用乙睛重結(jié)晶得阿托伐醒黃色針狀晶體。

 其中2-氯-1,4萘醌CAS:1010-60-2和4-(4-氯苯基)環(huán)己烷甲酸 CAS: 49708-81-8為生產(chǎn)阿托伐醌的兩個重要中間體.

4-(4-氯苯基)環(huán)己烷甲酸 49708-81-8

其中2-氯-1,4萘醌和4-(4-氯苯基)環(huán)己基-1-甲酸為生產(chǎn)阿托伐醌的兩個重要中間體