Uracil

尿嘧啶

MF：C4H4N2O2

MW：112.09

CAS：66-22-8

?

本發(fā)明的目的是公開一種全新的合成思路，以丙炔酸酯和尿素為原料，通過一步反應(yīng)，高

產(chǎn)率、高純度地制備得到尿嘧啶。該方法所獲產(chǎn)物的后處理工藝簡單，便于實際生產(chǎn)應(yīng)用，具有

規(guī)模化應(yīng)用的前景。

是合成抗腫瘤藥物5-氟尿嘧啶及其衍生藥物如替加氟、雙呋氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡

莫氟和抗病毒5-碘-2 '-脫氧尿苷的重要中間體。

我們公開了尿嘧啶的合成的具體步驟為：向加熱的多聚磷酸中加入尿

素，至均勻后，再加入丙炔酸酯，90-100℃反應(yīng)直到TLC檢測原料已反應(yīng)完，大約為4小時左

右；向反應(yīng)后的混合物中加入水和活性炭，攪拌，過濾，取濾液，放置于低溫環(huán)境下結(jié)晶，真

空過濾得到尿嘧啶

目前合成尿嘧啶的方法主要有三種，第一種是β-二羰基化合物或其類似物和尿素

或硫脲發(fā)生縮合反應(yīng)制得尿嘧啶。常用的β-二羥基化合物或其類似物有氰乙酰脲、富馬酸、

丙酸等。第二種是β-二羰基化合物或其類似物先與甲酰胺反應(yīng)，然后再與氨合環(huán)反應(yīng)，制得

尿嘧啶。第三種是β-脲基丙酸環(huán)化得到二氫尿嘧啶、經(jīng)溴化、脫溴化氫制得尿嘧啶。其中第

一種方法應(yīng)用最為廣泛，但是其不僅對β-二羰基化合物的活性要求高，而且反應(yīng)的收率較

低，據(jù)現(xiàn)有的文獻公開報道，其收率最高僅能達到50%