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睿誠康-藥用級微晶纖維素25kg/桶-片劑輔料
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睿誠康 藥用級微晶纖維素25kg/桶 片劑輔料
微晶纖維素(MCC,Microcrystalline cellulose),主要成分為以β-1,4-葡萄糖苷鍵結(jié)合的直鏈式多糖類物質(zhì),是天然纖維素經(jīng)稀酸水解至極限聚合度(LODP)的可自由流動的極細微的短棒狀或粉末狀多孔狀顆粒,組成的白色、無臭、無味的結(jié)晶粉末。
微晶纖維素廣泛應(yīng)用于制藥、化妝品、食品等行業(yè),不同的微粒大小和含水量有不同的特征和應(yīng)用范圍。
中文名:微晶纖維素
外文名:Microcrystalline Cellulose
CAS登錄號:9004-34-6
水溶性:不溶于水、稀酸、稀堿和大多數(shù)有機溶劑
外 觀:白色或灰白色細小結(jié)晶性粉末
配伍禁忌:微晶纖維素與強氧化劑有配伍禁忌
真密度:1.512-1.668g/cm3
松密度:0.337g/cm3
睿誠康 藥用級微晶纖維素25kg/桶 片劑輔料
藥用輔料即除主藥外處方中一切附加劑均稱為輔料。按其作用分成四大類:填充劑或稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑。
除了上述四大輔料以外,片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀,但無論加入何種輔料,都應(yīng)符合藥用的要求,都不能與主藥發(fā)生反應(yīng),也不應(yīng)妨礙主藥的溶出和吸收。
一、填充劑或稀釋劑
1.填充劑的作用:增加片劑的重量或體積,有利于成型和分劑量。
①淀粉:比較常用的是玉米淀粉,它的性質(zhì)非常穩(wěn)定,與大多數(shù)藥物不起作用,價格也比較便宜,吸濕性小、外觀色澤好,在實際生產(chǎn)中,常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用,這是因為淀粉的可壓性較差,若單獨使用,會使壓出的藥片過于松散。
②糖粉:糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后面成的白色粉末,其優(yōu)點在于黏合力強,可用來增加片劑的硬度,并使片劑的表面光滑美觀,其缺點在于吸濕性較強,長期貯存,會使片劑的硬度過大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,常與糊精、淀粉配合使用。
③糊精:是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱,其化學(xué)式為(C6H1005)?xH20,其水溶物約為80%,在冷水中溶解較慢,較易溶于熱水,不溶于乙醇。習(xí)慣上亦稱其為為高糊(高黏度糊精),即具有較強的黏結(jié)性,使用不當(dāng)會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理,在含量測定時如果不充分粉碎提取,將會影響測定結(jié)果的準確性和重現(xiàn)性,所以,很少單獨大量使用糊精作為填充劑,常與糖粉、淀粉配合使用。
④乳糖:足一種優(yōu)良的片劑填充劑,由牛乳清中提取制得,在國外應(yīng)用非常廣泛,但因價格較貴,在國內(nèi)應(yīng)用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖(即n一含水乳糖),無吸濕性,可壓性好,性質(zhì)穩(wěn)定,與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng),壓成的藥片光潔美觀;由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖,其流動性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。
⑤可壓性淀粉:亦稱為預(yù)膠化淀粉,是新型的藥用輔料,國產(chǎn)可壓性淀粉是部分預(yù)膠化的產(chǎn)品(全預(yù)膠化淀粉又稱為d-淀粉)。本品是多功能輔料,可作填充劑,具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干黏合性,并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時,硬脂酸鎂的用量不可超過0.5%,以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。
⑥微晶纖維素(MCC):微晶纖維素是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強的結(jié)合力,壓成的片劑有較大硬度,可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。另外,片劑中含20%微晶纖維素時崩解較好。
⑦無機鹽類:主要是一些無機鈣鹽,如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得,又稱為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用,其性質(zhì)穩(wěn)定,無嗅無味,微溶于水,與多種藥物均可配伍,制成的片劑外觀光潔,硬度、崩解均好,對藥物也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾,此時不宜使用。
⑧甘露醇:呈顆粒或粉末狀,在口中溶解時吸熱,因而有涼爽感,同時兼具一定的甜味,在口中無砂礫感,因此較適于制備咀嚼片,但價格稍貴,常與蔗糖配合使用。
二、黏合劑和潤濕劑
某些藥物粉末本身具有黏性,只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來,這時所加入的液體就稱為潤濕劑;
某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小,需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì),才能使其黏合起來,這時所加入的黏性物質(zhì)就稱為黏合劑。
因為它們所起的主要作用實際上都是使藥物粉末結(jié)合起來,所以也可以將潤濕劑和黏合劑總稱為結(jié)合劑。
①蒸餾水:蒸餾水是一種潤濕劑。應(yīng)用時,由于物料往往對水的吸收較快,因此較易發(fā)生潤濕不均勻的現(xiàn)象,最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替,以克服上述不足。
②乙醇:乙醇也是一種潤濕劑。可用于遇水易于分解的藥物,也可用于遇水黏性太大的藥物。隨著乙醇濃度的增大,濕潤后所產(chǎn)生的黏性降低,因此,醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定,一般為30%~70%。中藥浸膏片常用乙醇做潤濕劑,但應(yīng)注意迅速操作,以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強黏性的團塊。
③淀粉漿:淀粉漿是片劑中最常用的黏合劑,常用8%~15%的濃度,并以10%淀粉漿最為常用;若物料可壓性較差,可再適當(dāng)提高淀粉漿的濃度到20%;反之,則也可適當(dāng)降低淀粉漿的濃度,如氫氧化鋁片即用5%淀粉漿作黏合劑。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法,都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化(ge1atimzat1on)是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象(玉米淀粉完全糊化的溫度是77℃)。糊化后,淀粉的黏度急劇增大,從而可以作為片劑的黏合劑使用。
④羧甲基纖維素鈉(CMC-Na):CMC-Na是纖維素的羧甲基醚化物,溶于水時,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液,但需要的時間較長,最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃~70℃,可大大加快其溶解過程。用作黏合劑的濃度一般為1%~2%,其黏性較強,常用于可壓性較差的藥物,但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限。
⑤羥丙基纖維素(HPC):HPC是纖維素的羥丙基醚化物,含羥丙基53.4%~77.5%(其羥丙基含量為7%~19%的低取代物稱為低取代羥丙基纖維素,即1~HPC,見崩解劑),其性狀為白色粉末,易溶于冷水,加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象;可溶予甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品既可做濕法制粒的黏合劑,也可作為粉末直接壓片的黏合劑。
⑥甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC):二者分別是纖維素的甲基或乙基醚化物,含甲氧基26.0%~33.0%或乙氧基44.0%~51.0%。其中,甲基纖維素具有良好的水溶性,可形成黏稠的膠體溶液而作為黏合劑使用,但應(yīng)注意:當(dāng)蔗糖或電解質(zhì)達一定濃度時本品會析出沉淀。乙基纖維素不溶于水,在乙醇等有機溶媒中的溶解度較大,并根據(jù)其濃度的不同艿生不同強度的黏性,可用其乙醇溶液作為對水敏感的藥物的黏合劑,但應(yīng)注意本品的黏性較強且在胃腸液中不溶解,會對片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用。
⑦羥丙基甲基纖維素(HPMC):這是一種最為常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成為黏性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作為黏合劑使用。
⑧其他黏合劑:5%~20%的明膠溶液、50%~70%的蔗糖溶液、3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可壓性很差的藥物,但應(yīng)注意:這些黏合劑黏性很大,制成的片劑較硬,稍稍過量就會造成片劑的崩解超限。
三、崩解劑
崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì),除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結(jié)合力,使片劑從一個整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實現(xiàn)片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。
①干淀粉:是一種最為經(jīng)典的崩解劑,含水量在8%以下,吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內(nèi)部,阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中,一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來達到預(yù)期的崩解效果。所謂外加法,就是將淀粉置于100℃~105℃條件下于燥1小時,壓片之前加入到干顆粒中,因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間;內(nèi)加法就是在制粒過程中加入一定量的淀粉,因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。顯然,內(nèi)加一部分淀粉、然后再外加一部分淀粉的“內(nèi)外加法”,可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部、又發(fā)生在顆粒之間,從而達到良好的崩解效果。
②羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):是一種白色無定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著,吸水后可膨脹至原體積的300倍(有時出現(xiàn)輕微的膠黏作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑,價格亦較低,其用量一般為1%~6%。
③低取代羥丙基纖維素(L-HPC):這是國內(nèi)近年來應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基占10%~15%時),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。
④交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(PVPP):是白色、流動性良好的粉末;在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹并且不會出現(xiàn)高黏度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越。
⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa):是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯(lián)鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時,崩解效果更好,但與干淀粉合用時崩解作用會降低。
⑥泡騰崩解劑:泡騰崩解劑是一種專用于泡騰片的特殊崩解劑,最常用的是由碳酸氫鈉與枸櫞酸組成的混合物。遇水時,上述兩種物質(zhì)連續(xù)不斷地產(chǎn)生二氧化碳氣體,使片劑在幾分鐘之內(nèi)迅速崩解。含有這種崩解劑的片劑,應(yīng)妥善包裝,避免受潮造成崩解劑失效。
四、潤滑劑
在藥劑學(xué)中,潤滑劑是一個廣義的概念。是助流劑、抗黏劑和(狹義)潤滑劑的總稱,其中:
①助流劑是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動性的物質(zhì);
②抗黏劑是防止原輔料黏著于沖頭表面的物質(zhì);
③潤滑劑(狹義)是降低藥片與沖??妆谥g摩擦力的物質(zhì),這是真正意義上的潤滑劑。
①硬脂酸鎂:硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆?;靹?,壓片后片面光滑美觀,應(yīng)用最廣。用量一般為0.1%~1%,用量過大時,由于其疏水性,會造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外,本品不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機堿鹽類藥物的片劑。
②微粉硅膠:本品為優(yōu)良的片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無水粉末,無臭無味,比表面積大。
③滑石粉:滑石粉主要作為助流劑使用,它可將顆粒表面的凹陷處填滿補平,減低顆粒表面的粗糙性,以達到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動性的目的。
④氫化植物油:本品以噴霧干燥法制得,是一種潤滑性能良好的潤滑劑。應(yīng)用時,將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中,然后將此溶液噴于顆粒上,以利于均勻分布。
⑤聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂:二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000,制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液;后者為目前正在開發(fā)的新型水溶性潤滑劑。