醫(yī)藥級(jí)聚丙烯酸樹脂類藥用輔料在固體制劑中的應(yīng)用 醫(yī)藥級(jí)聚丙烯酸樹脂系由丙烯酸、甲基丙烯酸及其醋類分別搭配相互共聚而成.由于構(gòu)成不同、比例不同、聚合度不同，產(chǎn)品型號(hào)、規(guī)格就不同，外國(guó)產(chǎn)品總稱為Eudragit，分別有E u-dragitE， L， S， RL， RS等，我國(guó)生產(chǎn)有樹脂I.II，Ⅲ號(hào)。EudragitE、樹脂II是以二基甲基丙烯酸醋和其他中性甲基丙烯酸酷類共聚而成；EudragitL. S、樹脂I.II，Ⅲ是以甲基丙烯酸與不同比例甲基丙烯酸酷類共聚而成；Eudra-gitRL(10％氯化三甲基丙烯酸)， RS型(含5％氯化三甲基丙烯酸醋)為含有某些季胺基因的丙烯酸和甲基丙烯酸醋的共聚物。 它們具有連續(xù)的碳?xì)滏溄Y(jié)構(gòu)，在胃內(nèi)很穩(wěn)定，不受消化酶破壞，在體液中溶脹；但不被吸收、不參與人體生理代謝?？诜笠圆蛔兊姆肿有纬珊芸炫懦觯瑢?duì)人體無害。其廣泛應(yīng)用于片劑、丸劑、顆粒劑、中藥制劑等固體制劑中，是一種優(yōu)良新輔料。本文就其在這一方面的應(yīng)用作一概述。 1.腸溶薄膜衣材料 聚丙烯酸樹脂l號(hào)樹脂乳膠液作腸溶薄膜衣材料，水為分散體.而不是溶劑，因此，水可在薄膜干燥時(shí)需很快地蒸發(fā)掉；含30％(W/W)成膜材料，可加人3％(W/W)三醋酸甘油作增塑劑，用一定量的水稀釋即可使用，也可再制成著色薄膜。II，Ⅲ樹脂包衣液基本處方見附表（略）。 II號(hào)樹脂外觀較差，但包衣不易粘連；Ⅲ號(hào)樹脂易成膜，光澤較好，但易粘連。實(shí)際應(yīng)用是兩者一定比例的混合物。應(yīng)用II，Ⅲ號(hào)的混合物對(duì)片進(jìn)行全薄膜包衣，結(jié)果表明：薄膜衣件包裹嚴(yán)密，衣層堅(jiān)實(shí)，外觀理想，其抗?jié)?、抗熱、脆碎度及崩解等均?yōu)于腸溶糖衣片。也有單獨(dú)用II號(hào)樹脂作為中藥浸膏片的腸溶衣材料。 2.胃溶薄膜衣材料 樹脂II號(hào)在pHl-4迅速溶解，pH5％8溶脹。對(duì)胃酸過少患者不影響藥效；本品性質(zhì)穩(wěn)定，對(duì)酶系統(tǒng)惰性，不會(huì)產(chǎn)生崩解延長(zhǎng)問題。其成膜性能好，有良好的光澤、韌性、抗潮濕。用樹脂II號(hào)與HPMC混合使用對(duì)進(jìn)行薄膜包衣，具有片重輕，包衣時(shí)間短，抗?jié)裥院玫葍?yōu)點(diǎn)，是一般糖衣片無法比擬的。樹脂II號(hào)可單獨(dú)或混合包衣，與HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度；與玉米骯混合包衣可提高抗?jié)裥浴?3.保護(hù)衣層材料 一般片劑略有苦味或臭味，可通過適當(dāng)調(diào)整II，Ⅲ樹脂配方比例包衣，使其成為較薄的保護(hù)衣層。既能達(dá)到迅速溶解又能使片面光沽，無異味，便于吞服。處方一中II：Ⅲ號(hào)樹脂(1：1)3g；PEG-6 000 6g；吐溫-80 1m1；蓖麻油2m1；苯二甲酸二乙醋7m1；乙醇100m1；硅油0. 5m1。處方二，II號(hào)樹脂5 0r6 20m1(乙醇液)；HPMC3 46100m1(乙醇液)；苯二甲酸二乙醋1m1；蓖麻油lml；吐溫lml ；滑石粉2-4g；PEG-6 000.1g；色素適量。 4.粘合劑材料 不同濃度的聚丙烯酸樹脂可以作制粒的粘合劑。具有增加顆?？蓧盒?、隔離顆粒組份和降低顆粒及片劑引濕性.用10％濃度II號(hào)樹脂制備撲熱片顆粒，提高了可壓性，降低易脆性，吸收速度無變化；制得禁普生鈉顆粒降低了引濕性.而制備鰲肝醇顆粒和氯醋醒顆粒分別提高了可壓性和穩(wěn)定性。 5.骨架緩釋片材料 聚丙烯酸樹脂和藥物制成不溶性骨架緩釋片，這種片劑服用后，在胃腸道將藥物逐漸釋放出來，而骨架無變化排出。其骨架能形成孔徑極細(xì)的錯(cuò)綜復(fù)雜的孔道，藥物經(jīng)孔道慢慢向體液擴(kuò)散，達(dá)到緩釋作用。丙烯酸樹脂類型及其用量可影響釋藥速度，選擇適宜類型的丙烯酸樹脂，確定適宜藥物和樹脂比例是控釋藥物速度的關(guān)健。不同類型樹脂有不同滲透性能，配合使用不同穿透性能樹脂，可獲得理想釋藥速度。在穿透性較差樹脂中也可以加人一些水溶性物如PVP等增加穿透性，用EudragitS-100制備片，藥物釋放持續(xù)8h。 腸溶徽班材料 
 為了減少藥物對(duì)胃刺激的副作用，可用丙烯酸樹脂作微囊材料，使藥物在小腸部位釋放。用EudragitL-100-55制備微囊，使其在小腸部位緩慢釋藥，減少其副作用。