磷酸 氯喹性質(zhì)熔點(diǎn)200°C(dec.)(lit.)

儲(chǔ)存條件protectfromlight

溶解度H2O:50mg/mL,clear

酸度系數(shù)(ChemicalbookpKa)pKa8.10(H2Ot=20c=0.0025)(Uncertain)

形態(tài)solid

PH值pH(100g/l,25℃):3.8～4.3

磷酸 氯喹用途與合成方法概述磷酸 氯喹屬4-氨基喹啉類(lèi)抗瘧藥，能抑制瘧原蟲(chóng)裂殖體的核酸合成，干擾瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)繁殖，對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期裂殖體有高效殺滅作用。應(yīng)用磷酸 氯喹可用于治療對(duì)氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。并可用于瘧疾癥狀的抑制性預(yù)防。也可用于治療腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。抗新型冠狀病毒活性國(guó)家衛(wèi)健委已發(fā)布聲明稱(chēng)磷酸 氯喹、法匹拉韋，以及一批中成藥具有抗病毒活性。比如磷酸 氯喹在體外研究中已經(jīng)展示出了非常好的抗新型冠狀病毒的活性。

藥理作用磷酸 氯喹與核 蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸 摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。抑制新冠病毒2020年2月4日，中國(guó)科學(xué)院武漢病毒研究所/生物安全大科學(xué)研究中心與軍事科學(xué)院軍事醫(yī)學(xué)研究院國(guó)家應(yīng)急防控藥物工程技術(shù)研究中Chemicalbook心開(kāi)展聯(lián)合研究，在抑制2019新型冠狀病毒（2019-nCoV）藥物篩選方面取得重要進(jìn)展。該研究表明，在VeroE6細(xì)胞上，瑞得西韋（Remdesivir,GS-5734）對(duì)2019-nCoV的半數(shù)有效濃度EC50=0.77uM（微摩爾每升），選擇指數(shù)SI大于129；磷酸 氯喹（Chloroquine）的EC50=1.13uM，SI大于88，說(shuō)明上述兩種藥物在細(xì)胞水平上能有效抑制2019-nCoV的感染，其在人體上的作用還有待臨床驗(yàn)證。瑞得西韋（Remdesivir，GS-5734）是核苷類(lèi)似物，目前在剛果（金）開(kāi)展治療埃博拉出血熱的Ⅱ和Ⅲ期臨床研究。

磷酸 氯喹（Chloroquine）于上個(gè)世紀(jì)40年代起用于治療瘧疾，后用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。制備一種磷酸 氯喹的生產(chǎn)工藝，包括：①鹽基制備；②成鹽；③精制。

用途 抗瘧藥及抗阿米巴藥，用于控制瘧疾病狀、瘧疾癥狀控制性預(yù)防及阿米巴肝膿腫等用途抗瘧疾化合物生產(chǎn)方法4,7-二氯喹啉與2-氨基-5二乙氨基戊烷縮合，得到氯喹。