TH-PEG-DSPE  PH響應(yīng)性穿膜肽TH

研究表明細(xì)胞穿膜肽TH[AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH2]在正常生理?xiàng)l件下不能被激活,但在腫瘤酸性環(huán)境中能夠被激活。這種酸激活細(xì)胞穿膜肽能選擇性地?cái)y帶小分子藥物、納米顆粒、膠束、聚合物、寡核苷酸、蛋白質(zhì)或熒光標(biāo)記物分子進(jìn)入腫瘤細(xì)胞,以滿(mǎn)足各種應(yīng)用需要。

采用可裂解的聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG) 對(duì)CPPs進(jìn)行修飾,制成納米載體,以降低傳統(tǒng)CPPs的非特異性滲透。由于腫瘤微環(huán)境呈弱酸性,增強(qiáng)CPPs腫瘤特異性的有效手段是對(duì)其進(jìn)行修飾改造,使之具有pH響應(yīng)性。

將TH引入到脂質(zhì)體中,設(shè)計(jì)合成了一種pH響應(yīng)性細(xì)胞穿膜肽修飾的脂質(zhì)體TH- Lip。由于TH具有pH 敏感性,在血液循環(huán)及正常組織中,TH的穿膜活性被掩蔽; 當(dāng)TH-Lip到達(dá)腫瘤組織,TH序列中的組氨酸質(zhì)子化,使得TH-Lip表面電荷由負(fù)轉(zhuǎn)為正,TH的穿膜活性被激活,使腫瘤細(xì)胞對(duì)TH-Lip的攝取增加。體外研究發(fā)現(xiàn),包載紫杉醇 (paclitaxel,PTX) 的脂質(zhì)體PTX-TH-Lip能有效地抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,且具有pH依賴(lài)性。體內(nèi)研究表明,TH-Lip保留了脂質(zhì)體的長(zhǎng)循環(huán)特性,使其到達(dá)腫瘤組織后盡可能多地被腫瘤細(xì)胞攝取,從而避免了其他組織 (如*、*和*等) 對(duì)TH-Lip的非特異性攝取。

碳水科技可提供DSPE-PEG- TH，PLA-PEG- TH, PCL-PEG- TH, PLGA-PEG- TH

碳水科技有限公司研發(fā)和生產(chǎn)脂質(zhì)體（DSPE）、二親共聚物膠束（PLA、PCL、PLGA）偶聯(lián)多種肽類(lèi)產(chǎn)品，此產(chǎn)品應(yīng)用于藥物傳遞系統(tǒng)。我公司可定制合成的產(chǎn)品有：

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