
巴斯夫-藥用輔料泊洛沙姆188-有CDE備案登記號(hào)-90kg起訂
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泊洛沙姆188特性:
1. 溶解性
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)成的嵌段共聚物,其中聚氧乙烯鏈段相對(duì)分子量比例在很大范圍內(nèi)變動(dòng)。聚氧乙烯的相對(duì)親水性和聚氧丙烯的相對(duì)親油性使這類共聚物具有極不相同的表面活性,衍生出從油溶性到水溶性的多種產(chǎn)品:
2. 曇點(diǎn)
泊洛沙姆水溶液加熱時(shí),由于其分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞并形成疏水鏈構(gòu)象而發(fā)生起濁的現(xiàn)象,泊洛沙姆溶解度下降,水溶液發(fā)生渾濁的溫度(即曇點(diǎn))隨分子中親水性鏈段和疏水性鏈段的比例不同而在很大范圍內(nèi)變化。聚氧乙烯部分相對(duì)分子量在70%以上的泊洛沙姆,即使?jié)舛雀哌_(dá)10%,常壓下加熱至100。C,仍觀察不到起濁現(xiàn)象。隨著聚氧乙烯部分的比例下降,泊洛沙姆的親水性減弱,曇點(diǎn)降低。溶液濃度增高,曇點(diǎn)也相應(yīng)降低。
3. 表面活性
作為非離子型表面活性劑,泊洛沙姆的表面活性與結(jié)構(gòu)有關(guān)。泊洛沙姆的親水親油平衡值(HLB值)從極端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0.5)到極端親水性的Poloxamer 108(HLB=30.5)。聚氧乙烯鏈段比例越大,HLB值越高;聚氧乙烯鏈段比例相同的情況下,相對(duì)分子質(zhì)量越低,HLB值越高。選擇適宜的泊洛沙姆單獨(dú)使用或配合使用,容易獲得乳化液體所需的適宜HLB值。
4. 膠凝作用
除一些相對(duì)分子質(zhì)量較低的泊洛沙姆品種外,多數(shù)泊洛沙姆在較高濃度時(shí)即形成水凝膠。泊洛沙姆存在兩個(gè)臨界溫度,即低溶液一凝膠轉(zhuǎn)變溫度(LCST)和高凝膠一溶液轉(zhuǎn)變溫度(UCST),較高濃度的泊洛沙姆水溶液在這兩個(gè)溫度之間即形成水凝膠一相對(duì)分子量越大,凝膠越易形成。相對(duì)分子質(zhì)量在8000以上的泊洛沙姆,形成凝膠的濃度約為20%―30%,這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫,或者在5~l0℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成。循環(huán)加熱和冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化,但不影響凝膠的性質(zhì)。其膠凝作用是泊洛沙姆分子問形成氫鍵的結(jié)果。
應(yīng)用
可用于靜脈注射劑、吸入劑、眼用制劑、口服散劑、溶液劑、混懸劑和糖漿劑、局部用制劑。
泊洛沙姆可作靜脈注射脂肪乳劑的乳化劑,其中Poloxamer 188具有乳化性能和安全性。但是,以Poloxamer 188為乳化劑的乳劑,經(jīng)熱壓滅菌,其物理穩(wěn)定性將受一定程度的影響。
高相對(duì)分子量的親水性泊洛沙姆是水溶性栓劑、親水性軟膏、凝膠、滴丸劑等的基質(zhì)材料,在化妝品和牙膏中也可作為基質(zhì)材料使用。近年來,泊洛沙姆水凝膠的溫度敏感性被用來制備熱敏型的緩釋、控釋制劑,如長效注射劑、長效滴眼液等。
泊洛沙姆的其他應(yīng)用包括:在液體藥劑中用作增稠劑、分散劑、助懸劑;在化妝品中用作乳化劑、潤濕劑和香精的增溶劑等。
近20年來,泊洛沙姆或PEG作為生化試劑應(yīng)用于血漿蛋白的分離是一種理想而有效的方法。一般水溶性聚合物(如PEG)難與終產(chǎn)品分離,而泊洛沙姆不溶血,且其處理血漿過程一般在室溫和低溫條件下進(jìn)行,在低于室溫時(shí),血漿中的各種蛋白在泊洛沙姆108溶液中有不同的溶解度,能形成不溶性絡(luò)合物,已經(jīng)成功地被應(yīng)用于白蛋白、免疫血清球蛋白、第8因子濃縮制劑和復(fù)合凝血酶原等的分離和精制。

