他司美瓊
中文名稱：他司美瓊

英文名稱：Tasimelteon

Cas登錄號：609799-22-6

項目類別：睡眠改善藥

項目簡介：

他司美瓊由美國Vanda制藥公司研制。是一種新型口服褪黑激素受體激動劑，用于治療睡眠障礙。

在一項Ⅱ期臨床試驗中，39名健康受試者隨機分組接受他司美瓊(10毫克、20毫克、50毫克、100毫克)或安慰劑；監(jiān)測受試者7天：基線水平監(jiān)測3天；提前睡眠-清醒時間表5小時后用藥治療時監(jiān)測3天；治療后1天。研究顯示，與安慰劑相比，他司美瓊可減少睡眠潛伏期時間，提高睡眠效率；與前一小時相比，治療組患者血漿中褪黑激素轉(zhuǎn)換節(jié)律呈劑量依賴性。他司美瓊組比安慰劑組睡眠時間延長35～104分鐘。

在另一項Ⅲ期臨床試驗中，411名健康受試者在一睡眠診所提前睡眠-清醒時間表5小時及在診所第一晚效應(yīng)誘導(dǎo)短暫性失眠后，在睡覺前接受了他司美瓊20毫克、50毫克、100毫克或安慰劑。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，與安慰劑組相比，他司美瓊組受試者提高了睡眠效率，增加了睡眠總時間，減少了睡眠啟動后清醒，縮短了睡眠啟動潛伏期及持續(xù)睡眠潛伏期。

近期完成一的項三期臨床試驗結(jié)果顯示了他司美瓊誘導(dǎo)非-24患者褪黑素和皮質(zhì)醇晝夜節(jié)律的持續(xù)性療效。從而使患者產(chǎn)生晝夜節(jié)律鐘（生物鐘）。 安慰劑組患者夜間睡眠，日間小憩及定時睡眠的測定結(jié)果均顯著惡化，而他司美瓊能使患者臨床獲益。非-24是一種嚴(yán)重的罕見晝夜節(jié)律障礙，影響了大多數(shù)完全失明的人，他們?nèi)狈獾母兄鵁o法將身體的生物鐘調(diào)節(jié)為一天24小時。目前還沒有獲得批準(zhǔn)的治療非24小時障礙的方法。

據(jù)WTO統(tǒng)計顯示，全球有近1/4的人受到失眠困擾，我國也有10%的人群存在睡眠障礙，這包括入睡困難，睡眠不實和夜間覺醒次數(shù)過多。

項目進度：完成工藝研究。產(chǎn)品純度＞99.5%，未知單雜＜0.1%

合作方式：轉(zhuǎn)讓合成工藝，出售原料。并可提供已知雜質(zhì)3個，異構(gòu)體1個。
公司其他優(yōu)勢產(chǎn)品
 替比培南酯
 他司美瓊  
（1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)環(huán)丙胺
 雷美替胺
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