嘧啶肟草醚

中文同義詞: 嘧啶肟草醚;O-(2,6-雙(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基)苯甲酰)肟二苯甲酮;O-[2,6-雙(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯甲?；郊淄?嘧啶草醚 

英文名稱: Pyribenzoxim 

英文同義詞: pyribenzoxim;Pyanchor 

CAS號(hào): 168088-61-7 

分子式: C32H27N5O9 

分子量: 609.59 

嘧啶肟草醚 用途與合成方法 

毒性 對(duì)大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kg，小鼠急性經(jīng)皮LD50>2000mg/kg。對(duì)眼睛和皮膚無刺激作用。對(duì)染色體無致畸作用，Ames試驗(yàn)為陰性。對(duì)水蚤L(zhǎng)C50>100mg/L（48h)，水藻EC50>100mg/L（96h)。 

化學(xué)性質(zhì)  純品為白色固體。m.p.128～130℃，蒸氣壓<7.4×10-6Pa。在25℃時(shí)水中溶解度為3.5mg/L。田間半衰期為7d。 

用途  新穎的肟酯類化合物，廣譜選擇性芽后除草劑。作用機(jī)制與磺酰脲類及咪唑呆酮類除草劑相似，均屬乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑。對(duì)水稻、普通小麥、結(jié)縷草具有選擇性超高效芽后除草活性，無芽前除草活性，用于防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜劃效果*，對(duì)水稻、普通小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥后能抑制雜草生長(zhǎng)，但須在2周后枯死。藥劑用藥適度較寬，對(duì)稗草1.5～6.5葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/hm2劑量即可達(dá)100%防除；3.5～4.5葉期增加到20g/hm2劑量即可達(dá)100%防除。 

生產(chǎn)方法  將2，6-二羥基苯甲酸（1）?；?，6-二乙?；趸郊姿幔?）。 隨后，經(jīng)亞硫酰氯活化并與二苯甲酮肟（3）在低溫下酯化，產(chǎn)物在碳酸鉀存在下以DMF為溶劑，與4，6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶反應(yīng)即得最終產(chǎn)物嘧啶肟草醚。

操作方法：稱取2，6-二羥基苯甲酸1.5g(10mmol)、乙酐10mL(0.1mol)，加熱至80℃攪拌反應(yīng)3h。將反應(yīng)物傾入冰水中放置6h，過濾，自然干燥即得2，6-二乙?；趸郊姿岚咨腆w（2）2.1g。不經(jīng)純化，將上述白色固體（2）溶于5mL二氯甲烷中，于0℃下滴加1.5mL亞硫酰氯（2.0mmol)二氯甲烷（5mL)溶液，室溫下反應(yīng)2h，蒸出產(chǎn)物。將所得產(chǎn)物溶于二氯甲烷（5mL）中，于-20℃滴加二苯甲酮肟2.0g(10mmol)的二氯甲烷溶液，并于-20℃反應(yīng)4h。將反應(yīng)物傾入水中，用*萃取，再用碳酸氫鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥，脫溶后用硅膠柱色譜分離提純得產(chǎn)品（4）2.7g。

接著，將4，6-二甲氧基-2-甲磺?；奏ぃ?）2.1g (9.6mmol)分批加入到化合物（4）2.0g(4.8mmol)和碳酸鉀1.0g (7.2mmol)的DMF （5mL)的混合物中，加熱至80℃，反應(yīng)15h。反應(yīng)混合物用水（10mL）稀釋，*萃取，碳酸鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂干燥。脫溶，再用硅膠柱色譜分離提純得嘧啶肟草醚1.5g。m.p.128～130℃。

含量95% 粉狀 白色 25kg/紙板桶