土木香內(nèi)酯 原料 生產(chǎn)廠家 546-43-0 現(xiàn)貨
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土木香內(nèi)酯-原料-生產(chǎn)廠家-546-43-0

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是否進(jìn)口
產(chǎn)品名稱 土木香內(nèi)酯
CAS 546-43-0
用途 見說(shuō)明
外觀性狀 見說(shuō)明
重金屬 無(wú)
化學(xué)名 土木香內(nèi)酯
品牌 諾納
是否危險(xiǎn)化學(xué)品 不是
商品介紹

服務(wù)體系

1. 土木香內(nèi)酯為本公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品,可申請(qǐng)免費(fèi)樣品

2. 極速發(fā)貨,高效助力生產(chǎn)

3. 品質(zhì)保證,穩(wěn)定供應(yīng)

4. 支持驗(yàn)收后付款

用途
土木香內(nèi)酯
參數(shù)數(shù)值
概述土木香( Inula helenium L.)為菊科旋覆花屬多年生草本植物。主產(chǎn)于河北,此外,浙江、四川、河南、山西、陜西、甘肅及新疆等地亦產(chǎn)。其根供藥用,具有健脾和胃,調(diào)氣解郁,止痛安胎的功效,用于胸脅、脘腹脹痛,嘔吐瀉痢,胸脅挫傷,岔氣作痛,胎動(dòng)不安?,F(xiàn)代藥理證明其揮發(fā)油中有效成分土木香內(nèi)酯(alantolactone)具有較好的驅(qū)蟲作用、抗菌作用、對(duì)心血管有興奮和抑制作用,異土木香內(nèi)酯(isoalantolactone)也具有較好的驅(qū)蟲作用。已有關(guān)于土木香中土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯分離的報(bào)道。筆者是利用土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯雙鍵位置不同,與Ag+形成配合物的牢固程度不同,可以將兩種成分分開。故采用Ag+絡(luò)合柱層析法從土木香的丙酮可溶部分分離得到兩個(gè)單一晶體成分,根據(jù)其理化常數(shù)及光譜數(shù)據(jù)分析,分別鑒定為alantolac-tone(Ⅰ)和isoalantolactone(Ⅱ)。研究發(fā)現(xiàn),丙酮對(duì)土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯的提取效果要優(yōu)于石油醚,同時(shí),此工藝易于進(jìn)行大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)[3]。
含量測(cè)定GC法
(1)色譜條件 色譜柱:載體,Chromsorb W-HP (80~100目);固定液,3%FFAP(聚乙二醇2mol/L和2-硝基苯甲酸的反應(yīng)物);(2m×2mm)不銹鋼柱;柱溫:158℃;進(jìn)樣器溫度;200℃;檢測(cè)器:FID;載氣:N2流速30ml/min;H2流速0.6ml/min;空氣壓力:49.03kPa。
(2)對(duì)照品及內(nèi)標(biāo)溶液的配制 精密稱取對(duì)照品11.11mg,置于1ml量瓶中,加氯仿溶解,制成標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品儲(chǔ)備液。另精密稱取二十三烷5.7mg,置1ml量瓶中,加氯仿至刻度,為內(nèi)標(biāo)儲(chǔ)備液。
(3)校正因子測(cè)定 用100μl微量注射器吸取標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品儲(chǔ)備液160μl置于1ml量瓶中,再于量瓶中加入100μl內(nèi)標(biāo)儲(chǔ)備液,加氯仿至刻度,混勻,取1μl注入氣相色譜儀,記錄色譜圖,用峰面積計(jì)算校正因子。
(4)樣品溶液的制備 取土木香藥材粉末約1g,精密稱定,置具塞瓶中,準(zhǔn)確加入氯仿3ml,冷浸過夜,取濾液適量,加內(nèi)標(biāo)溶液120μl,氯仿定容至1ml,作為樣品溶液。
(5)測(cè)定 吸取樣品溶液1μl,注入氣相色譜儀,按內(nèi)標(biāo)法計(jì)算藥材中土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯的百分含量。
(6) 色譜圖


圖1 對(duì)照品及內(nèi)標(biāo)物的氣相色譜圖
1.內(nèi)標(biāo)物,tR=6min; 2.土木香內(nèi)酯,tR=13min; 3.異土木香內(nèi)酯,tR=19min
【對(duì)多發(fā)性骨髓瘤 RPMI-8226 細(xì)胞增殖、凋亡的影響】[2]
使用濃度為 1、2. 5、5、7. 5 及 10 μmol/L 的土木香內(nèi)酯處理 RPMI-8226 細(xì)胞 48 h,應(yīng)用 CCK-8檢測(cè)細(xì)胞活力,并計(jì)算其半數(shù)抑制濃度( IC50) 值; 使用濃度為 2. 5,5 及 7. 5 μmol/L 的土木香內(nèi)酯處理 RPMI-8226細(xì)胞 48 h 后,應(yīng)用 Annexin V/PI 雙標(biāo)記法分析細(xì)胞凋亡; Western blot 方法檢測(cè)呈切割的 caspase-3 及 ERK 信號(hào)通路的變化; 裸鼠荷瘤并給予土木香內(nèi)酯以進(jìn)一步驗(yàn)證其對(duì)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的促凋亡作用。發(fā)現(xiàn)土木香內(nèi)酯可抑制 RPMI-8226 細(xì)胞活力,并呈現(xiàn)劑量依賴效應(yīng)( r = - 0. 9784,P = 0. 0007) ; RPMI-8226 細(xì)胞 48 h 的 IC50為 4. 32 ±0. 15 μmol / L; 流式細(xì)胞術(shù)分析凋亡結(jié)果顯示,隨著土木香內(nèi)酯濃度的增高,細(xì)胞早期凋亡率顯著增加( r = 0. 9601,P< 0. 05) ; Western blot 結(jié)果顯示,土木香內(nèi)酯處理 RPMI-8226 細(xì)胞后,活化了 caspase-3,降低 ERK 磷酸化水平; 體內(nèi)結(jié)果顯示,給藥組小鼠瘤體積明顯小于對(duì)照組( P < 0. 05) ; 免疫組織化學(xué)檢測(cè)結(jié)果顯示,與對(duì)照組相比,實(shí)驗(yàn)組瘤內(nèi)細(xì)胞核增殖相關(guān)抗原 Ki67 及 p-ERK 的水平降低。結(jié)論: 土木香內(nèi)酯可有效地抑制多發(fā)性骨髓瘤 RPMI-8226 細(xì)胞增殖并促進(jìn)其凋亡,其機(jī)制可能是通過抑制 ERK 信號(hào)通路的活性,抑制裸鼠皮下多發(fā)性骨髓瘤的生長(zhǎng)。
已有研究發(fā)現(xiàn),土木香內(nèi)酯具有多種抗腫瘤的效果。本研究選擇多發(fā)性骨髓瘤 RPMI-8226 細(xì)胞作為研究對(duì)象,通過體外和體內(nèi)兩方面研究土木香內(nèi)酯對(duì)多發(fā)性骨髓瘤的抗腫瘤作用。首先應(yīng)用CCK-8 檢測(cè)土木香內(nèi)酯對(duì) RPMI-8226 細(xì)胞的殺傷作用,發(fā)現(xiàn)其可以顯著的抑制骨髓瘤的細(xì)胞活性,48 hIC50為 4. 32 ± 0. 15 μmol/L。此前,Mi 等報(bào)道人正常干細(xì)胞株 L02 對(duì)土木香內(nèi)酯較不敏感,其 IC50約為 31. 34 μg /ml( 133.75 μmol/L) 。由此可見,土木香內(nèi)酯對(duì)正常細(xì)胞殺傷力較低,而在較低的濃度下對(duì)骨髓瘤細(xì)胞殺傷效果明顯。進(jìn)一步的流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)土木香內(nèi)酯處理骨髓瘤細(xì)胞后發(fā)現(xiàn),土木香內(nèi)酯通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮抗骨髓瘤的作用。
分離提取土木香片50 kg,用丙酮滲漉提取四次?;厥杖軇┖蟮玫S色油狀物,置于- 5℃下靜置過夜,結(jié)晶,過濾后得淡黃色針狀結(jié)晶250 kg(Ⅰ、Ⅱ的混合物)。取此結(jié)晶100 g,經(jīng)氧化鋁-硝酸銀柱層析、硅膠-硝酸銀柱層析反復(fù)分離,用石油醚-苯-乙酸乙酯混合溶劑洗脫,薄層層析檢測(cè),收集薄層斑點(diǎn)相同部分合并。將薄層檢測(cè)為Ⅰ部分回收溶劑后用少量乙酸乙酯熱溶解,然后加入大量石油醚得結(jié)晶Ⅰ(16 g),將薄層檢測(cè)為Ⅱ部分回收溶劑后用乙酸乙酯重結(jié)晶得Ⅱ(20 g)。
    土木香作為藥效明確的傳統(tǒng)中藥,近年來(lái)已在成藥處方中替代含馬兜鈴酸的青木香使用,其揮發(fā)油中有效成分土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯的研究也日益受到關(guān)注。利用丙酮滲漉,經(jīng)氧化鋁-硝酸銀柱層析、硅膠-硝酸銀柱層析反復(fù)分離,得到土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯純品。此方法產(chǎn)品產(chǎn)量高,操作簡(jiǎn)單,可以用于土木香內(nèi)酯和異土木香內(nèi)酯的大規(guī)模生產(chǎn)工藝。由于硝酸銀見光易分解,故在此生產(chǎn)工藝過程中應(yīng)采取避光措施。
參考資料[1]孫文基,謝世昌 主編;趙曄,張興群,陳千良等 編.天然藥物成分定量分析.北京:中國(guó)醫(yī)藥科技出版社.2003.第12-13頁(yè).
[2]姚瑤,孫月月,夏丹丹,牛銘山,趙愷,李振宇,曾令宇,徐開林. 土木香內(nèi)酯對(duì)RPMI-8226細(xì)胞的增殖抑制作用及其相關(guān)機(jī)制研究[J]. 中國(guó)實(shí)驗(yàn)血液學(xué)雜志,2015,23(05):1336-1340.
[3]劉國(guó)宇,李靜,王新莉,周軍輝,王答祺. 土木香中土木香內(nèi)酯與異土木香內(nèi)酯的分離鑒定[J]. 陜西農(nóng)業(yè)科學(xué),2011,57(04):9-10.
別名土木香內(nèi)酯(標(biāo)準(zhǔn)品);土木香腦;阿蘭內(nèi)酯,木香腦,木香油內(nèi)酯;土木香內(nèi)酯(阿蘭內(nèi)酯,木香腦,木香油內(nèi)酯);ALANTOLACTONE土木香內(nèi)酯;土木香內(nèi)酯(分析標(biāo)準(zhǔn)品);3a,5,6,7,8,8a,9,9a-八氫-5,8a-二甲基-3-亞甲基萘并[2,3-b]呋喃-2(3H)-酮;土木香內(nèi)酯;阿蘭內(nèi)酯;木香腦;木香油內(nèi)酯;土木香內(nèi)酯,來(lái)源于土木香
英文別名ALANTOLACTONE(RG);Alantolactone/Helenine;Alanticanhydride;NSC333843;3aR,5S,8aR,9aR)-3a,5,6,7,8,8a,9,9a-Octahydro-5,8a-dimethyl-3-methylene-naphtho[2,3-b]furan-2(3H)-one;Alantolactone,98%,fromInulaheleniumL.;HELENINE;8b-hydroxy-4ah-eudesm-5-en-12-oicacid
性狀
土木香內(nèi)酯
參數(shù)數(shù)值
熔點(diǎn) 78-79 C
沸點(diǎn) 275 C
比旋光度 D +175° (chloroform)
密度 1.0610 (rough estimate)
折射率 1.4360 (estimate)
儲(chǔ)存條件 ?20°C
溶解度 DMSO: soluble15mg/mL (clear solution)
形態(tài)powder
顏色white to beige
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)546-43-0(CAS DataBase Reference)
安全說(shuō)明
土木香內(nèi)酯
參數(shù)數(shù)值
危險(xiǎn)品標(biāo)志 Xi
危險(xiǎn)類別碼 36/37/38-43
安全說(shuō)明 26-36-36/37-24/25
WGK Germany 3
海關(guān)編碼 29322090

倉(cāng)儲(chǔ)物流

土木香內(nèi)酯


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