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甲磺酸酚妥拉明
參數(shù)	數(shù)值
腎上腺素受體阻滯劑	勃起功能障礙（erectile dysfunction,ED)是一種常見的、重要的性功能障礙，屬泌尿外科類疾病。流行病學(xué)資料提示，男性ED的發(fā)生較普遍，且與年齡增加和血脂異常、高血壓、冠狀動(dòng)脈病變及糖尿病等疾病存在著密切的關(guān)系。目前全球約有1.52億男性患有ED，隨著人類社會(huì)老齡化，預(yù)測(cè)到2025年全世界將有3.22億男性受到這一性功能障礙的困擾。酚妥拉明為非選擇性腎上腺素能a受體阻斷劑，能夠降低周圍血管阻力，增加周圍血管血流量。在治療男性勃起功能障礙時(shí)，該藥物能夠作用于勃起組織上的a受體，舒張小動(dòng)脈和毛細(xì)血管，增加陰莖海綿體血液供應(yīng)，促進(jìn)和增強(qiáng)勃起功能。美國(guó)先靈公司研制的Vasomax(甲磺酸酚妥拉明普通片）己在部分南美國(guó)家上市，用于男性勃起功能障礙的治療。除口服給藥外，酚妥拉明目前常用的給藥方式注射液。由于注射給藥的疼痛和不便，患者用藥的順應(yīng)性極差，并且還可能發(fā)生注射部位海綿體纖維化等副作用，不適合于多次反復(fù)用藥。 經(jīng)過多年的臨床驗(yàn)證，甲磺酸酚妥拉明主要用于性功能障礙，特別是適用于勃起功能障礙的治療，效果顯著。作為口服制劑的膠囊和片劑，因其服用和攜帶較為方便更受廣大消費(fèi)者歡迎。 同時(shí)，注射用甲磺酸酚妥拉明是臨床常用α-腎上腺素受體阻滯藥，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力，多用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及治療其所致的高血壓發(fā)作，左心室衰竭及防止皮膚壞死等。 甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesylate，PM)為-腎上腺素受體阻滯劑，對(duì)α1與α2受體均有作用，已經(jīng)開發(fā)了片劑、膠囊和注射劑等制劑。 甲磺酸酚妥拉明片劑為α-受體潛在的競(jìng)爭(zhēng)性阻滯劑，通過阻斷血管平滑肌的α l受體以及可能的α 2受體，導(dǎo)致外周阻力下降，血管擴(kuò)張，可使陰莖海綿體平滑肌放松，讓血液更多地流入海綿體組織中，同時(shí)抑制海綿體中血液流出，導(dǎo)致勃起。酚妥拉明口服生物利用度低，其口服制劑臨床上用于勃起功能障礙的治療。 注射用甲磺酸酚妥拉明是臨床常用α-腎上腺素受體阻滯藥，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力，多用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤及治療其所致的高血壓發(fā)作，左心室衰竭及防止皮膚壞死等。該藥是《中國(guó)藥典》2005年版收載的品種。
藥理作用	1．甲磺酸酚妥拉明是短效的非選擇性a-受體（a1、a2）阻滯劑，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴(kuò)張而降低周圍血管阻力。 2．拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對(duì)正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少。 3．能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左心室舒張末壓和肺動(dòng)脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性。 4．長(zhǎng)期的試驗(yàn)表明，甲磺酸酚妥拉明沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對(duì)大鼠、小鼠和兔的試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎。
藥代動(dòng)力學(xué)	片劑：本品口服30分鐘達(dá)血藥濃度峰值，Cmax為33mg/L，有效濃度可維持2小時(shí)。藥物主要由肝臟代謝，大約有13%的藥物以原形從尿中排出。本品與血清蛋白結(jié)合率為54%。 注射液：肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)30～45分鐘，靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)15～30分鐘。靜注的T1/2約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。
藥物相互作用	片劑和膠囊： 1.本品與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動(dòng)過緩的發(fā)生率增高。 2.苯巴比妥、格魯米特等鎮(zhèn)靜催眠藥，利血平、降壓靈等降壓藥能加強(qiáng)本藥品的降壓作用。 3.與強(qiáng)心苷合用時(shí)，可使其毒性反應(yīng)增強(qiáng)。 4.應(yīng)避免與鐵劑合用。 5.禁與硝酸甘油類藥物合用。 注射液： 1.與擬交感胺類藥同用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱。 2.與胍乙啶同用，體位性低血壓或心動(dòng)過緩的發(fā)生率增高。 3.與二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。 4.苯巴比妥類、導(dǎo)眠能等加強(qiáng)本品降壓作用。 5.忌與鐵劑配伍。
合成路線	步驟1： 將3-羥基-4-甲基二苯胺，鹽酸氯甲基咪唑啉，甲苯加入反應(yīng)瓶，回流分水，于110℃回流反應(yīng)15小時(shí)，降溫至100℃，加入純化水，乙酸乙酯，升溫，回流，降溫后分層，水層降溫至15-20℃析結(jié)晶24小時(shí)，過濾，用乙酸乙酯和丙酮淋洗，得鹽酸酚妥拉明。 步驟2：將鹽酸酚妥拉明，純化水加入反應(yīng)瓶，升溫至80℃全溶，用碳酸鈉水溶液調(diào)pH＝8，加入活性炭，保溫脫色，過濾，濾液降溫至10℃，用NaOH水溶液調(diào)pH＝9.5，5℃保溫析結(jié)晶4小時(shí)，過濾，用純化水洗至中性，得酚妥拉明。 步驟3：將酚妥拉明，異丙醇加入反應(yīng)瓶，在50-60℃緩慢滴加甲磺酸調(diào)pH＝6，降溫至10℃-15℃，保溫析結(jié)晶4小時(shí)，過濾，用乙酸乙酯淋洗，得甲磺酸酚妥拉明粗品。 步驟4：將甲磺酸酚妥拉明粗品，乙醇加入反應(yīng)瓶，升溫至全溶，加入活性炭，保溫脫色10分鐘，過濾，加入乙酸乙酯，降溫至10℃-15℃，保溫析結(jié)晶4小時(shí)，過濾，用乙酸乙酯淋洗，得甲磺酸酚妥拉明精品。 具體反應(yīng)方程式為：
適應(yīng)癥	片劑和膠囊：用于勃起功能障礙的治療。 注射劑：本品為短效α受體阻滯劑，對(duì)α1、α2受體無選擇性;能拮抗血中兒茶酚胺效應(yīng)，直接舒張小動(dòng)脈及毛細(xì)血管，降低外周阻力及心臟負(fù)荷，增加心搏出量。用于外周血管痙攣性疾?。喝缰藙?dòng)脈痙攣(雷諾病)、手足發(fā)紺和血栓閉塞性脈管炎等。
規(guī)格	片劑：40mg 膠囊：40mg*2粒 注射液： 1ml：5mg，1ml：10mg
用法用量	片劑：口服，每次40mg（1片），在性生活前30分鐘服用，每日最多服用一次，根據(jù)需要及耐受程度，劑量可調(diào)整至60mg（1片半），最大推薦劑量為80mg（2片）。 膠囊：口服性活動(dòng)前分鐘服用每次一粒，一日用藥不超過1次。 注射劑： 成人常用量: （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應(yīng)陰性, 再給5mg ,如此則假陽(yáng)性的結(jié)果可以減少，也減少血壓巨降的危險(xiǎn)性。（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤(rùn)，此法在外溢后12小時(shí)內(nèi)有效。 （3）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)靜脈注射5mg ，術(shù)時(shí)靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術(shù)時(shí)腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時(shí)減輕心臟負(fù)荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg。 兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗(yàn)：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內(nèi)注射3mg。 （2）嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)：術(shù)前1-2小時(shí)肌內(nèi)或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時(shí)可重復(fù);術(shù)時(shí)靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
不良反應(yīng)	主要有直立性低血壓、心動(dòng)過速或心律失常、皮膚潮紅、鼻塞、惡心、嘔吐、腹痛、心絞痛等;偶見昏厥、胸痛、共濟(jì)失調(diào)等，這些反應(yīng)可能是腦血管痙攣或堵塞的表現(xiàn)。有關(guān)甲磺酸酚妥拉明的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、合成路線、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的旭艷編輯整理。（2016-03-25）
注意事項(xiàng)	1.有報(bào)道指出，使用本品可出現(xiàn)心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時(shí)。 2.進(jìn)行酚妥拉明實(shí)驗(yàn)時(shí)，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內(nèi)每30秒鐘、以后7分鐘內(nèi)每分鐘測(cè)一次血壓，或在肌內(nèi)注射后30－45分鐘內(nèi)每5分鐘測(cè)一次血壓。試驗(yàn)時(shí)應(yīng)平臥于安靜和略暗的室內(nèi)，靜脈注射速度應(yīng)快，一旦靜脈穿刺對(duì)血壓的影響過去，即予注入。表現(xiàn)為陣發(fā)性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細(xì)胞瘤的患者，可能出現(xiàn)假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)靜藥都可造成酚妥拉明試驗(yàn)假陽(yáng)性，故試驗(yàn)前24小時(shí)應(yīng)停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發(fā)生低血壓時(shí)，可靜脈內(nèi)滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進(jìn)一步降低。 3.心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時(shí)可考慮使用。
給藥說明	1.低血壓、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心絞痛、心肌梗死、腎功能減退、胃炎、胃和十二指腸潰瘍者禁用； 2.治療中毒性休克和重癥肺炎時(shí)宜同時(shí)補(bǔ)足血容量； 3.在嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)時(shí)并用苯巴比妥、格魯米特、甲喹酮、利舍平能產(chǎn)生假陽(yáng)性； 4.過量時(shí)可用異丙腎上腺素處理； 5.忌與鐵劑配伍； 6.與多巴胺或多巴酚丁胺合用，可使心率明顯加快;與三磷腺苷合用，可拮抗腺苷的作用，故本品不宜與腺苷或通過腺苷擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的藥物聯(lián)用； 7.與強(qiáng)心苷合用時(shí)，可使毒性增強(qiáng)。
用途	主要用于心血管系統(tǒng)疾病、以及糖尿病、腎病、中毒性腸麻痹、急性呼吸窘迫綜合癥、毛細(xì)支氣管炎、重癥哮喘等。
別名	甲磺酸酚妥拉明;瑞支亭;酚胺唑啉馬來酸鹽;2-[N-(間羥基)-對(duì)甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸鹽;甲烷磺酸芬妥胺;甲磺酸酚妥拉明,一種非選擇性Α-腎上腺素受體拮抗劑;瑞支亭甲基磺酸鹽;甲磺酸酚妥拉明(立其丁)
英文別名	REGITIN;REGITINMESYLATE;PHENTOLAMINEMESILATE;PHENTOLAMINEMESYLATE;PHENTOLAMINEMETHANESULFONATE;PHENTOLAMINEMETHANESULFONATESALT;VASOMAX;m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-phenomonomethanesulfonate(sal

甲磺酸酚妥拉明
參數(shù)	數(shù)值
熔點(diǎn)	180-182 °C(lit.)
密度	1.2256 (rough estimate)
折射率	1.6320 (estimate)
儲(chǔ)存條件	Refrigerator
溶解度	ethanol: 26 mg/mL
形態(tài)	powder
顏色	white to off-white
水溶解性	50 mg/mL
Merck	14,7264
穩(wěn)定性	Aq. Solutions Cannot be Stored

甲磺酸酚妥拉明
參數(shù)	數(shù)值
危險(xiǎn)品標(biāo)志	Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼	20/21/22-36/37/38
安全說明	26-36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)	3249
WGK Germany	3
RTECS號(hào)	SL5430000
HazardClass	6.1(b)
PackingGroup	III
海關(guān)編碼	29332900

供應(yīng) 65-28-1 | 供應(yīng) 甲磺酸酚妥拉明 | 現(xiàn)貨 65-28-1 | 現(xiàn)貨 甲磺酸酚妥拉明 | 高純 65-28-1 | 高純 甲磺酸酚妥拉明 | 定制 65-28-1 | 定制 甲磺酸酚妥拉明 | 65-28-1 供應(yīng)商 | 甲磺酸酚妥拉明 供應(yīng)商 | 65-28-1 生產(chǎn)廠家 | 甲磺酸酚妥拉明 生產(chǎn)廠家 | 65-28-1 價(jià)格 | 甲磺酸酚妥拉明 價(jià)格 | 65-28-1 現(xiàn)貨 | 甲磺酸酚妥拉明 現(xiàn)貨 | 65-28-1 作用 | 甲磺酸酚妥拉明 作用 | 65-28-1 原料 | 甲磺酸酚妥拉明 原料 | 65-28-1 定制 | 甲磺酸酚妥拉明 定制 | 65-28-1 試劑 | 甲磺酸酚妥拉明 試劑 |