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比索洛爾富馬酸鹽
參數(shù)	數(shù)值
藥理作用	富馬酸比索洛爾是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11～34倍，對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾（Atenolol）的4倍。本品作用時間長（24小時以上），連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象，對呼吸系統(tǒng)副作用極小，未見對脂肪分解代謝的影響。對支氣管β2受體也有一定程度的阻滯，但僅在大劑量時可能出現(xiàn)，一般無明顯臨床意義。
適應(yīng)癥	原發(fā)性高血壓的治療。作為一線抗高血壓藥，單用或與利尿藥和血管擴張藥聯(lián)合應(yīng)用。 心絞痛及心肌梗死。 心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收縮等。 近年來富馬酸比索洛爾也嘗試用于心力衰竭的治療。對先前接受ACE抑制劑、利尿劑和強心苷類藥物治療的伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭有效。
用法用量	高血壓：初始劑量為一次5mg，一日1次。某些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果一日5mg的劑量抗高血壓療效不夠，可增至一日10-20mg。 心絞痛：起始劑量2.5mg，一日1次，最大日劑量不超過10mg。 心力衰竭：慢性、穩(wěn)定性心力衰竭：應(yīng)從小劑量開始，如耐受性良好，則逐漸遞增(每2-4周劑量加倍)至最大耐受量或靶劑量。最大推薦靶劑量為一日10mg，起始劑量一般為靶劑量的1/8。
鑒別	取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾20mg），加水4ml溶解，濾液加高錳酸鉀試液1～3滴，紫紅色應(yīng)褪去，并有棕黃色沉淀生成。 取本品的細(xì)粉適量，加水溶解并制成每1ml中約含富馬酸比索洛爾0.1mg的溶液，濾過，取續(xù)濾液，照紫外－可見分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在271nm的波長處有最大吸收。 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
含量測定	取本品10片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于富馬酸比索洛爾5mg），置50ml量瓶中，加水適量使富馬酸比索洛爾溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，照富馬酸比索洛爾有關(guān)物質(zhì)項下的色譜條件，精密量取續(xù)濾液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取富馬酸比索洛爾對照品適量，加水溶解并稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定，按外標(biāo)法以比索洛爾峰面積計算，即得。
藥物相互作用	1. 富馬酸比索洛爾與其他抗高血壓藥物并用時降壓作用增強。 2. 與利血平、甲基多巴、氯壓定或氯苯醋胺咪聯(lián)用可減慢心率。 3. 與利血平聯(lián)用時，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。 4. 與心痛定聯(lián)用能增強本品的抗高血壓效果。 5. 與異搏?；蛄虻?酮類鈣離子拮抗劑或其他抗心律失常藥共同使用時，需對病人監(jiān)護(hù)，因可致低血壓、心動過緩及其他。
注意事項	血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。 肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。 中斷治療時應(yīng)逐日遞減劑量，與其他降壓藥合用時常需減量。 因藥物過量引起心動過慢或血壓過低時，須立刻停服本品。必要時，可單獨或連續(xù)使用如下藥物，阿托品0.5mg～2.0mg靜注，異丙喘寧緩慢靜注適量；高血糖素1mg～5mg （或1mg～10mg）。 由于富馬酸比索洛爾的降壓作用，可能減弱病人駕車或操縱機器能力，尤其在初服用時或轉(zhuǎn)換藥物時以及與酒精同服為甚，但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
不良反應(yīng)	1.服藥初期可能出現(xiàn)有輕度乏力、胸悶、頭暈、心動過緩、嗜睡、心悸、頭痛和下肢浮腫等，繼續(xù)服藥后均自動減輕或消失。 2.在極少數(shù)情況下會出現(xiàn)胃腸紊亂（腹瀉、便秘、惡心、腹疼）及皮膚反應(yīng)（如紅斑、瘙癢）。 3.偶見血壓明顯下降，脈博緩慢或房室傳導(dǎo)失常。 4.有時產(chǎn)生麻刺感或四肢冰涼，在極少情況下，會導(dǎo)致肌肉無力，肌肉痛性痙攣及淚少。 5.對間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加劇。 6.偶爾會出現(xiàn)氣道阻力增加。 7.對伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩蓋低血糖表現(xiàn)（如心跳加快）。
用途	用于高血壓及心絞痛。
用途	用于治療高血壓及心絞痛等病癥
類別	有毒物質(zhì)
毒性分級	中毒
急性毒性	口服- 大鼠 LD50: 940 毫克/ 公斤; 口服-小鼠 LD50：678 毫克/公斤
可燃性危險特性	可燃; 火場分解有毒氮氧化物煙霧
儲運特性	庫房低溫, 通風(fēng), 干燥
滅火劑	水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
別名	富馬酸比索洛爾;比索洛爾富馬酸鹽;比索洛爾富馬酸;富馬酸比索洛爾(標(biāo)準(zhǔn)品);1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇富馬酸鹽
英文別名	BISOPROLOLHEMIFUMARATE;EURADIAL;DETENSIEL;EMCOR;CONCOR;1-[4-[[2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY]METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL;(+/-)-1-[4-[[(2-(1-METHYLETHOXY)ETHOXY)METHYL]PHENOXY]-3-[(1-METHYLETHYL)AMINO]-2-PROPANOL]HEMIFUMARATE;1-[4-[[2-(1-Methylethoxy)ethoxy]methyl]phenoxy]-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol,Concor,Detensiel,Emcor,Euradial,Isoten,Monocor,Soprol,Zebeta,

比索洛爾富馬酸鹽
參數(shù)	數(shù)值
熔點	100°C
儲存條件	Store at RT
溶解度	DMSO: >20 mg/mL
形態(tài)	solid
顏色	white
Merck	14,1295
CAS 數(shù)據(jù)庫	104344-23-2(CAS DataBase Reference)

比索洛爾富馬酸鹽
參數(shù)	數(shù)值
危險品標(biāo)志	Xn,Xi
危險類別碼	22
WGK Germany	3
RTECS號	UB8390000
HazardClass	IRRITANT

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