找商網(wǎng)手機端:m.zhaosw.com
湖北云鎂科技有限公司
主營產(chǎn)品: 化工原料,醫(yī)藥中間體
ῡῦ῟ῢῠῡῠῥῢῧῠ
甲磺酸多沙唑嗪-現(xiàn)貨-原料-77883-43-3
價格
訂貨量(KG)
¥7.00
≥1
店鋪主推品 熱銷潛力款
聯(lián)系人 張經(jīng)理
ῡῦ῟ῢῠῡῠῥῢῧῠ
發(fā)貨地 湖北省武漢市
在線客服
商品參數(shù)
|
商品介紹
|
聯(lián)系方式
是否進口 否
產(chǎn)品名稱 甲磺酸多沙唑嗪
CAS 77883-43-3
用途 見說明
外觀性狀 見說明
重金屬 無
化學(xué)名 甲磺酸多沙唑嗪
品牌 云鎂
是否危險化學(xué)品 不是
商品介紹
服務(wù)體系
1. 甲磺酸多沙唑嗪為本公司優(yōu)勢產(chǎn)品,可申請免費樣品
2. 極速發(fā)貨,高效助力生產(chǎn)
3. 品質(zhì)保證,穩(wěn)定供應(yīng)
4. 支持驗收后付款
用途
甲磺酸多沙唑嗪 | |
---|---|
參數(shù) | 數(shù)值 |
概述 | 甲磺酸多沙唑嗪是由美國輝瑞公司開發(fā)上市的新一代喹唑酮類α1受體阻滯劑,其半衰期長,通過阻滯 a 1 受體達到擴張血管、減少血管阻力、降低血壓的作用,選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,同時對單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用。1988 年,多沙唑嗪作為治療高血壓的藥物在丹麥上市,1995 年美國 FDA 批準(zhǔn)用于治療良性前列腺增生,2002 年 9 月多沙唑嗪控釋片在中國上市,為國內(nèi)良性前列腺增生的藥物治療提供了一個新的選擇,目前已被國外臨床推薦為抗高血壓、前列腺疾病的一線藥物。 【藥理作用】本品是一種新型的高選擇性α1受體阻滯劑,有明顯的降低血壓的作用, 同時對血脂代謝有良好的改善作用, 能顯著降低血清甘油三酯和總膽固醇;另有選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,顯著減緩良性前列腺增生作用,特別對單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用,其半衰期長。 |
合成路線 | 1.反應(yīng)瓶中加入鄰苯二酚和氫氧化鈉溶液,攪拌均勻,于 50 ℃滴加環(huán)氧氯丙烷,0.5 h滴完。滴畢,于 85 ℃回流 2.5 h,溶液由墨綠色變成棕黃色的油狀物。用氯仿提取,合并有機相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,剩余物冷卻結(jié)晶。過濾,用少量的冷四氯化碳洗滌濾餅,50 ℃以下干燥,得白色固體化合物2。 2.反應(yīng)瓶中加入高錳酸鉀和氫氧化鉀溶液,于 0-10 ℃滴加中間體 2 的吡啶溶液。滴畢,室溫反應(yīng) 24 h。過濾,濾液用濃氨水調(diào) pH=7,濃縮至一半,冷卻后加入氯仿。攪拌下滴加濃鹽酸,調(diào)pH=1。再用氯仿提取。合并有機相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,得淡黃色固體化合物3。 3.反應(yīng)瓶中加入中間體 3 ,甲苯溶液,DMF,加熱至50 ℃,攪拌溶解后, 滴加氯化亞砜,滴畢回流反應(yīng) 4 h。減壓蒸去甲苯和剩余的氯化亞砜,得粗品化合物4。 4.反應(yīng)瓶中加入哌嗪,甲醇,水,攪拌均勻后,于 10-20 ℃滴加中間體 4 的乙酸乙酯溶液,滴畢繼續(xù)反應(yīng) 2 h,反應(yīng)混合物用二氯甲烷提取,分出水相,有機相用水提取 2 次,合并水相,用濃氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取三次,合并有機相,用水洗滌 2 次,無水硫酸鈉干燥,過濾,減壓蒸出二氯甲烷,得淡黃色固體化合物5。 5.反應(yīng)瓶中加入 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,中間體 5和正丁醇,攪拌回流 4h,反應(yīng)完畢后,冷卻析出晶體,用正丁醇洗滌,干燥,得白色結(jié)晶性粉末化合物6。 6.6放入燒杯中,用氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取,分去水層,有機相用水洗滌一次,慢慢加入甲磺酸,逐漸析出白色結(jié)晶,冷卻析晶,過濾,干燥后得粗品1。 7.1粗品加入到甲醇中,加熱使全部溶解,放冷析晶,過濾、用冷的甲醇洗滌一次、干燥,得精品1。 圖1為甲磺酸多沙唑嗪的合成路線 |
用途 | 原發(fā)性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。 有關(guān)甲磺酸多沙唑嗪的概述、合成路線、用途、用法用量、藥代動力學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。(2016-04-09) |
用法與用量 | 1. 成人常用量 口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg 易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量 尚未確定。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服藥,口服生物利用度為 62%~69%, 蛋白結(jié)合率 98%~ 99%, 達峰時間 1. 7 ~ 3. 6小時 , 消除半衰期 16 ~ 22 小時 , 在肝臟代謝 , 約65%的藥物以代謝物經(jīng)糞消除, 僅約 5% 以原型由尿排除。 |
不良反應(yīng) | 可能會有頭暈、口干、頭痛、心悸、乏力,其癥狀均為輕度, 能忍受, 大約在1周內(nèi)消失, 無需特殊處理。未見體位性低血壓發(fā)生。 |
注意事項 | 對本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市后經(jīng)驗中,有心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報道,但一般來說,此與不用多沙噻嗪者可能發(fā)生的癥狀無法區(qū)別。應(yīng)用本品可能影響駕駛員和機械操作人員的工作能力,尤其是初始用藥階段。 |
化學(xué)性質(zhì) | 外觀: 白色或類白色結(jié)晶性粉末有關(guān)物質(zhì): ≤1.0%干燥失重: ≤1.0%熾灼殘渣: ≤0.1%重金屬: ≤10ppm含量: ≥99.0% |
用途 | 治療高血壓。 |
別名 | 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽;用磺酸多沙唑嗪;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽;甲磺酸多沙唑嗪;甲基硫酸多沙唑嗪;左旋甲磺酸多沙唑嗪;甲磺酸多沙唑嗪(標(biāo)準(zhǔn)品) |
英文別名 | Piperazine,1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl-,monomethanesulfonate;DOXAZOSINMETHANESUFONATE;Cardran;Cardular;Cardura(pharmaceutical);Carduran;Diblocin;doxazolazinemesylate |
性狀
甲磺酸多沙唑嗪 | |
---|---|
參數(shù) | 數(shù)值 |
熔點 | 275-277°C |
儲存條件 | Desiccate at RT |
溶解度 | Slightly soluble in water, soluble in a mixture of 15 volumes of water and 35 volumes of tetrahydrofuran, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetone. It shows polymorphism (5.9), some forms may be hygroscopic |
形態(tài) | powder |
顏色 | white |
穩(wěn)定性 | Protect from light |
InChIKey | VJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 77883-43-3(CAS DataBase Reference) |
安全說明
甲磺酸多沙唑嗪 | |
---|---|
參數(shù) | 數(shù)值 |
危險品標(biāo)志 | Xi |
危險類別碼 | 36/37/38 |
安全說明 | 26-36/37-24/25 |
WGK Germany | 2 |
RTECS號 | TK8044000 |
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù) | 77883-43-3(Hazardous Substances Data) |
倉儲物流
關(guān)鍵詞
供應(yīng) 77883-43-3 | 供應(yīng) 甲磺酸多沙唑嗪 | 現(xiàn)貨 77883-43-3 | 現(xiàn)貨 甲磺酸多沙唑嗪 | 高純 77883-43-3 | 高純 甲磺酸多沙唑嗪 | 定制 77883-43-3 | 定制 甲磺酸多沙唑嗪 | 77883-43-3 供應(yīng)商 | 甲磺酸多沙唑嗪 供應(yīng)商 | 77883-43-3 生產(chǎn)廠家 | 甲磺酸多沙唑嗪 生產(chǎn)廠家 | 77883-43-3 價格 | 甲磺酸多沙唑嗪 價格 | 77883-43-3 現(xiàn)貨 | 甲磺酸多沙唑嗪 現(xiàn)貨 | 77883-43-3 作用 | 甲磺酸多沙唑嗪 作用 | 77883-43-3 原料 | 甲磺酸多沙唑嗪 原料 | 77883-43-3 定制 | 甲磺酸多沙唑嗪 定制 | 77883-43-3 試劑 | 甲磺酸多沙唑嗪 試劑 |
聯(lián)系方式
公司名稱 湖北云鎂科技有限公司
聯(lián)系賣家 張經(jīng)理 (QQ:1141855188)
電話 ῧῨῦ-ῤῥῨῧῥῢῢ῟
手機 ῡῦ῟ῢῠῡῠῥῢῧῠ
地址 湖北省武漢市
聯(lián)系二維碼