甲磺酸多沙唑嗪 現(xiàn)貨 原料 77883-43-3 價格
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產(chǎn)品名稱 甲磺酸多沙唑嗪
CAS 77883-43-3
用途 見說明
外觀性狀 見說明
重金屬
化學(xué)名 甲磺酸多沙唑嗪
品牌 云鎂
是否危險化學(xué)品 不是
商品介紹

服務(wù)體系

1. 甲磺酸多沙唑嗪為本公司優(yōu)勢產(chǎn)品,可申請免費樣品

2. 極速發(fā)貨,高效助力生產(chǎn)

3. 品質(zhì)保證,穩(wěn)定供應(yīng)

4. 支持驗收后付款

用途
甲磺酸多沙唑嗪
參數(shù)數(shù)值
概述甲磺酸多沙唑嗪是由美國輝瑞公司開發(fā)上市的新一代喹唑酮類α1受體阻滯劑,其半衰期長,通過阻滯 a 1 受體達到擴張血管、減少血管阻力、降低血壓的作用,選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,同時對單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用。1988 年,多沙唑嗪作為治療高血壓的藥物在丹麥上市,1995 年美國 FDA 批準(zhǔn)用于治療良性前列腺增生,2002 年 9 月多沙唑嗪控釋片在中國上市,為國內(nèi)良性前列腺增生的藥物治療提供了一個新的選擇,目前已被國外臨床推薦為抗高血壓、前列腺疾病的一線藥物。
【藥理作用】本品是一種新型的高選擇性α1受體阻滯劑,有明顯的降低血壓的作用, 同時對血脂代謝有良好的改善作用, 能顯著降低血清甘油三酯和總膽固醇;另有選擇性阻斷前列腺平滑肌基質(zhì)、被膜和膀胱頸的 a 1 腎上腺素受體,改善良性的前列腺增生病人的癥狀,顯著減緩良性前列腺增生作用,特別對單純性前列腺增生引起的排尿困難具有良好的作用,其半衰期長。
合成路線1.反應(yīng)瓶中加入鄰苯二酚和氫氧化鈉溶液,攪拌均勻,于 50 ℃滴加環(huán)氧氯丙烷,0.5 h滴完。滴畢,于 85 ℃回流 2.5 h,溶液由墨綠色變成棕黃色的油狀物。用氯仿提取,合并有機相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,剩余物冷卻結(jié)晶。過濾,用少量的冷四氯化碳洗滌濾餅,50 ℃以下干燥,得白色固體化合物2。
2.反應(yīng)瓶中加入高錳酸鉀和氫氧化鉀溶液,于 0-10 ℃滴加中間體 2 的吡啶溶液。滴畢,室溫反應(yīng) 24 h。過濾,濾液用濃氨水調(diào) pH=7,濃縮至一半,冷卻后加入氯仿。攪拌下滴加濃鹽酸,調(diào)pH=1。再用氯仿提取。合并有機相,無水硫酸鈉干燥,過濾,濾液減壓濃縮,得淡黃色固體化合物3。
3.反應(yīng)瓶中加入中間體 3 ,甲苯溶液,DMF,加熱至50 ℃,攪拌溶解后, 滴加氯化亞砜,滴畢回流反應(yīng) 4 h。減壓蒸去甲苯和剩余的氯化亞砜,得粗品化合物4。
4.反應(yīng)瓶中加入哌嗪,甲醇,水,攪拌均勻后,于 10-20 ℃滴加中間體 4 的乙酸乙酯溶液,滴畢繼續(xù)反應(yīng) 2 h,反應(yīng)混合物用二氯甲烷提取,分出水相,有機相用水提取 2 次,合并水相,用濃氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取三次,合并有機相,用水洗滌 2 次,無水硫酸鈉干燥,過濾,減壓蒸出二氯甲烷,得淡黃色固體化合物5。
5.反應(yīng)瓶中加入 2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,中間體 5和正丁醇,攪拌回流 4h,反應(yīng)完畢后,冷卻析出晶體,用正丁醇洗滌,干燥,得白色結(jié)晶性粉末化合物6。
6.6放入燒杯中,用氨水調(diào) pH=10,用二氯甲烷提取,分去水層,有機相用水洗滌一次,慢慢加入甲磺酸,逐漸析出白色結(jié)晶,冷卻析晶,過濾,干燥后得粗品1。
7.1粗品加入到甲醇中,加熱使全部溶解,放冷析晶,過濾、用冷的甲醇洗滌一次、干燥,得精品1。

圖1為甲磺酸多沙唑嗪的合成路線
用途原發(fā)性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。
有關(guān)甲磺酸多沙唑嗪的概述、合成路線、用途、用法用量、藥代動力學(xué)、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。(2016-04-09)
用法與用量1. 成人常用量 口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg 易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
2.小兒劑量 尚未確定。
藥代動力學(xué)本品口服藥,口服生物利用度為 62%~69%, 蛋白結(jié)合率 98%~ 99%, 達峰時間 1. 7 ~ 3. 6小時 , 消除半衰期 16 ~ 22 小時 , 在肝臟代謝 , 約65%的藥物以代謝物經(jīng)糞消除, 僅約 5% 以原型由尿排除。
不良反應(yīng)可能會有頭暈、口干、頭痛、心悸、乏力,其癥狀均為輕度, 能忍受, 大約在1周內(nèi)消失, 無需特殊處理。未見體位性低血壓發(fā)生。
注意事項對本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市后經(jīng)驗中,有心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報道,但一般來說,此與不用多沙噻嗪者可能發(fā)生的癥狀無法區(qū)別。應(yīng)用本品可能影響駕駛員和機械操作人員的工作能力,尤其是初始用藥階段。
化學(xué)性質(zhì) 外觀: 白色或類白色結(jié)晶性粉末有關(guān)物質(zhì): ≤1.0%干燥失重: ≤1.0%熾灼殘渣: ≤0.1%重金屬: ≤10ppm含量: ≥99.0%
用途 治療高血壓。
別名1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽;用磺酸多沙唑嗪;1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-基羰基)哌嗪甲磺酸鹽;甲磺酸多沙唑嗪;甲基硫酸多沙唑嗪;左旋甲磺酸多沙唑嗪;甲磺酸多沙唑嗪(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名Piperazine,1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl-,monomethanesulfonate;DOXAZOSINMETHANESUFONATE;Cardran;Cardular;Cardura(pharmaceutical);Carduran;Diblocin;doxazolazinemesylate
性狀
甲磺酸多沙唑嗪
參數(shù)數(shù)值
熔點 275-277°C
儲存條件 Desiccate at RT
溶解度 Slightly soluble in water, soluble in a mixture of 15 volumes of water and 35 volumes of tetrahydrofuran, slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetone. It shows polymorphism (5.9), some forms may be hygroscopic
形態(tài)powder
顏色white
穩(wěn)定性Protect from light
InChIKeyVJECBOKJABCYMF-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫77883-43-3(CAS DataBase Reference)
安全說明
甲磺酸多沙唑嗪
參數(shù)數(shù)值
危險品標(biāo)志 Xi
危險類別碼 36/37/38
安全說明 26-36/37-24/25
WGK Germany 2
RTECS號TK8044000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)77883-43-3(Hazardous Substances Data)

倉儲物流

甲磺酸多沙唑嗪


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公司名稱 湖北云鎂科技有限公司
聯(lián)系賣家 張經(jīng)理 (QQ:1141855188)
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