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甲孕酮

中文名稱: 甲孕酮
中文同義詞: 6α-甲基-17α-羥孕酮;甲孕酮;游離甲羥孕酮;甲羥孕酮,安宮黃體素;醋酸甲羥孕酮-13C2-D3;17Α-羥基-6Α-甲基-4-孕烯-3,20-二酮;17Α-羥基-6Α-甲基孕酮;6Α-甲基-5-孕甾烯-17Α-醇-3,20-二酮
英文名稱: MEDROXYPROGESTERONE
CAS號: 520-85-4
分子式: C22H32O3
分子量: 344.49
EINECS號: 208-298-6
相關類別: Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Steroids;Hormone Drugs
Mol文件: 520-85-4.mol
甲孕酮
甲孕酮 性質(zhì)
熔點  204-206°C
儲存條件  Refrigerator
Merck  13,5817
CAS 數(shù)據(jù)庫 520-85-4(CAS DataBase Reference)
甲孕酮 用途與合成方法
概述 甲孕酮又名醋酸甲輕孕酮(MPA)，安宮黃體酮，為孕激素類藥，用于激素失衡引起的功能性出血、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥?？诜蜃⑸渚行?。皮下注射時，其孕激素活性為黃體酮的20-30倍；口服時為炔孕酮的10-15倍。本品也有抗雌激素作用，主要通過使細胞內(nèi)的雌激素受體 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，也具有顯著的增進腫瘤患者食欲、增加體重、緩解疼痛和自覺癥狀的輔助療效。但本品不對抗雌激素對脂蛋白的良性作用，亦無明顯雄激素效應，最接近天然的孕酮，在母乳中有分泌，蛋白結(jié)合率為90-95%。本品還能增加宮頸黍占液點稠度，也可通過對下丘腦的負反饋，抑制腺垂體促黃體生成激素的釋放，使卵泡不能發(fā)育成熟，抑制卵巢排卵,故有避孕作用。絕經(jīng)期激素替代治療中加用本藥以對抗雌激素對子宮內(nèi)膜的增殖作用。還可以通過使細胞內(nèi)的雌激素受體（ER）不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，大劑量用于子宮內(nèi)膜癌的輔助治療。藥代學表明本品肌內(nèi)注射或口服給藥后血藥濃度均迅速上升?？诜樟己?，血藥濃度峰值較高，但持續(xù)時間較短;肌內(nèi)注射時血藥濃度峰值低于口服，但持續(xù)時間較長?？诜笤谖改c道吸收，經(jīng)2小時左右達血藥濃度峰值，口服吸收率平均為5.7%，在肝內(nèi)降解，1-2日內(nèi)以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要隨尿排泄。
【性狀】白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭。在空氣中穩(wěn)定。熔點202～209℃，[α]D25+75℃(氯仿)，UVλmax241nm。極易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙酸乙酯，微溶于無水乙醇，不溶于水。
藥理作用 主要通過使細胞內(nèi)的雌激素受體 (ER) 不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，也具有顯著的增進腫瘤患者食欲、增加體重、緩解疼痛和自覺癥狀的輔助療效。通過多年的實驗和臨床研究說明本類制劑可有雙重作用，并與劑量相關。①通過負反饋作用抑制垂體前葉，使促黃體激素（LH）、促腎上腺皮質(zhì)激素（ALTH）及其他生長因子的產(chǎn)生受到抑制；②在高劑量照射對敏感細胞具有直接細胞毒作用。主要通過使細胞內(nèi)的雌激素受體（ER）不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，而在耐藥的細胞則無此種作用。對子宮內(nèi)膜癌病理檢查可看到染色體的損傷。還可通過增強E2-脫氧酶的活性從而降低細胞內(nèi)雌激素的水平，誘導肝5α還原酶使雄激素不能轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に氐取?br/>甲孕酮的結(jié)構式
圖1為甲孕酮的結(jié)構式
藥代動力學 本品肌內(nèi)注射或口服給藥后血藥濃度均迅速上升?？诜樟己?血藥濃度峰值較高,但持續(xù)時間較短;肌內(nèi)注射時血藥濃度峰值低于口服,但持續(xù)時間較長?？诜笤谖改c道吸收,經(jīng)2小時左右達血藥濃度峰值, 口服吸收率平均為5.7%，在肝內(nèi)降解,1-2日內(nèi)以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要隨尿排泄。肌內(nèi)注射本藥,肌注后4-20日血藥濃度達峰值,并局部儲存在組織中緩緩釋放,產(chǎn)生長效作用。本品的蛋白結(jié)合率為90-95%,分布容積為(20±3) L。在母乳中有分泌。藥物代謝個體差異性較大。
有關甲孕酮的概述、藥理作用、藥代動力學、適應癥、不良反應、注意事項等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-18）
適應癥 用于對激素敏感的腫瘤，如乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌的姑息治療，對腎癌過去認為有效，現(xiàn)已認為療效極微，不過因副作用低，仍有使用者。

中文名稱：甲羥孕酮 中文別名：6Alpha-甲基-17Alpha-羥孕酮; 甲孕酮; 17α-Hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione; 6α-甲基-17α-羥孕酮; 英文名稱：medroxyprogesterone 英文別名：Medroxyprogesteron; Medroxyprogesteronum; Hydroxymethylprogesterone; 17alpha-Hydroxy-6alpha-methylprogesterone; (6S,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-17-hydroxy-6,10,13-trimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one; 查看更多英文別名 CAS號：520-85-4 分子式：C22H32O3 分子量：344.48800 精確質(zhì)量：344.23500 PSA：54.37000 LogP：4.08440

密度：1.13g/cm3 熔點：220-223.5oC 沸點：488oC at 760mmHg 閃點：263oC 折射率：1.538 儲存條件：Refrigerator

物化性質(zhì)
密度：1.13g/cm3熔點：220-223.5 DEG C沸點：488°Cat760mmHg閃點：263°C存儲溫度：Refrigerator折射系數(shù)：1.538爆炸極限：1.538