CAS號(hào):128270-60-0

分子式:C98H138N24O33

分子量:2180.29

性 狀：    形態(tài) powder
顏色 white to off-white    

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：    密度：1.52 g/cm3    

貯 存：    ?20°C    

抗凝血藥物：比伐盧定是一種人工合成的新型抗凝血藥物，為凝血酶直接的、特異的、可逆性的抑制劑。最初由瑞士巴吉(Biogen)公司研發(fā)成功，后轉(zhuǎn)讓給美國(guó)MedicinesCompany，于2000年批準(zhǔn)在美國(guó)上市。它的抗凝成分是一種水蛭素衍生的20肽化合物。無(wú)論是處于血液循環(huán)中的凝血酶，還是與血栓結(jié)合的凝血酶，比伐盧定均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性，而其作用特點(diǎn)是短暫、可逆的。早期的臨床研究顯示：比伐盧定抗凝治療效果確切，且出血事件的發(fā)生率較低，和傳統(tǒng)的肝素抗凝治療相比使用更為安全。主要用于預(yù)防血管成型介入治療不穩(wěn)定性心絞痛前后的缺血性并發(fā)癥。在體外本品對(duì)可溶的和與血栓結(jié)合的凝血酶均有抑制作用，該作用不受血小板釋放的產(chǎn)物影響，并以劑量依賴性的方式延長(zhǎng)正常人血漿活化的部分凝血活酶時(shí)間，凝血酶時(shí)間和凝血酶原時(shí)間。適用于經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療(PCI)的不穩(wěn)定心絞痛者。2010年國(guó)內(nèi)PCI手術(shù)例數(shù)達(dá)到30萬(wàn)例，年復(fù)合增長(zhǎng)率超過(guò)30%，可見(jiàn)比伐盧定上市后的銷(xiāo)售前景可觀。臨床實(shí)驗(yàn)證明在圍PCI應(yīng)用中，比伐盧定療效優(yōu)于目前主流的普通肝素/低分子肝素+血小板糖蛋白受體拮抗劑組合，特別是出血風(fēng)險(xiǎn)顯著減少，大大提高抗凝血?jiǎng)┦褂玫陌踩裕?/p>

(1)在擇期PCI患者中可以顯著降低出血發(fā)生率，總臨床結(jié)局危險(xiǎn)性下降了14%。

(2)不引起抗體介導(dǎo)的血小板減少癥。

(3)與凝血酶可逆性結(jié)合，半衰期短，不容易出現(xiàn)缺血和出血性并發(fā)癥。

(4)主要排泄不通過(guò)腎，可安全用于腎損害患者。

用途：作為普通肝素和血小板糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑的替代藥物

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