概述：替莫瑞林由人生長激素釋放因子(GRF)的44個氨基酸序列組成,在其酪氨酸N端殘基上附著3-己烯?；?分子式為C221H366N72O67S.xC2H4O(x≈7),相對分子質(zhì)量(游離堿)為5135.9。為新型生長激素釋放因子類似物，不僅能使體內(nèi)生長激素分泌恢復(fù)正常，而且可使增加的內(nèi)臟脂肪組織(VAT)減少，并能改善血脂異常和生活質(zhì)量，維持體內(nèi)葡萄糖動態(tài)平衡。該藥已于2010年11月被美國FDA批準(zhǔn)上市，用于HIV相關(guān)性脂肪代謝障礙綜合征的治療。

藥理作用：替莫瑞林是生長激素釋放因子(GRF)合成類似物。與內(nèi)源性GRF作用相似,其在體外通過結(jié)合并激活GRF受體發(fā)揮作用。GRF是下丘腦調(diào)節(jié)多肽,可刺激腦垂體生長激素細(xì)胞合成和釋放內(nèi)源性生長激素(GH)。GH通過與靶細(xì)胞包括軟骨細(xì)胞、成骨細(xì)胞、心肌細(xì)胞、肝細(xì)胞和脂肪細(xì)胞的特定受體相互作用而發(fā)揮藥理作用。藥動學(xué)特點(diǎn)健康成年人皮*射替莫瑞林2mg后,*生物利用度小于4%。無脂肪代謝障礙的健康人和HIV感染患者皮*射單劑量2mg后,藥時曲線下面積(AUC)分別為(634.6±72.4)和(852.8±91.9)pghmL-1,血藥峰濃度(cmax)分別為(2874.6±43.9)和(2822.3±48.9)pgmL-1,達(dá)峰時均為1.5h,表觀分布容積分別為(9.4±3.1)和(10.5±6.1)Lkg-1,連續(xù)應(yīng)用14d后的平均消除半衰期(t1/2)分別為26和38min。適應(yīng)證適用于脂肪代謝障礙HIV-感染患者中治療腹部脂肪過多,不推薦用于減輕體重。有關(guān)替莫瑞林的概述、藥理作用、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)等（2015-11-23）用法用量推薦劑量為皮*射2mg,每日1次。推薦注射部位為腹部。使用前按照說明書進(jìn)行復(fù)溶,復(fù)溶后未及時用應(yīng)扔掉,不應(yīng)凍存或置于冰箱儲存。復(fù)溶液應(yīng)澄清、無色且無可見顆粒。

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