Cas  號(hào)：    57982-77-1

分子式：    C60H86N16O13    

分子量：    1239.42    

別    名：    布賽來靈;布舍瑞林;布舍瑞林-D5    

性 狀：    白色粉末    

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：    多肽序列:His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHET
比旋光度  D20 -40.4° (c = 1 in dimethylacetamide)
沸點(diǎn)  845.19°C (rough estimate)
密度  1.0711 (rough estimate)
折射率  1.6200 (estimate)
溶解度  Sparingly soluble in water and in dilute acids    

20世紀(jì)80年代以來，在人工合成類似物方面研究較多的美國、日本、英國、德國等推出了高效產(chǎn)品被批準(zhǔn)進(jìn)入國際市場。據(jù)報(bào)道由德國公司開發(fā)的醋酸布舍瑞林（1984年*上市，1985年在意大利，1986年在英、法分別上市。由于布舍瑞林口服利用度較低，釆用鼻點(diǎn)膜給藥可以避免胃腸道對藥物的破壞，因此布舍瑞林除做口服劑給藥外，還做成了噴霧劑。但聞后人們又發(fā)現(xiàn)鼻腔截膜上表皮作為滲透屏障限制了藥物吸收，為進(jìn)一步提高布舍瑞林的藥物利用率，1989年布舍瑞林以聚乳酸經(jīng)基乙酸嵌段共聚物為載體做成的微球緩釋劑己用于治療前列腺癌。

1995年，等將布舍瑞林制成環(huán)糊精包合物可以改善生物利用度。研究表明包合物是通過鼻粘膜的滲透性而改善生物利用度的主要原因。另外可能是因?yàn)榄h(huán)糊精衍生物能將布舍瑞林的芳香氣基包合于其分子中，保護(hù)藥物免受鼻腔內(nèi)蛋白質(zhì)水解酶的破壞。另據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道年布舍瑞林緩釋劑也己生產(chǎn)。

本晶單劑量給藥時(shí)，可刺激垂體促性腺激素釋放．若連續(xù)多劑量用藥．會(huì)導(dǎo)致與劑量相關(guān)的促性腺激素缺乏。健康婦女自愿者在黃體中期以后，單劑量鼻內(nèi)給藥6—12天，分別在4和6A觀察到血漿LH和FSH高峰，于24h回復(fù)到起始水平。如在黃體早期時(shí)給藥，能誘導(dǎo)一個(gè)不足的黃體期。在黃體中期給藥，可導(dǎo)致月經(jīng)提前。實(shí)驗(yàn)證明本品對生長激素、甲狀腺刺激激素、催乳素等無作用，對孕婦無墮胎作用。對人乳腺癌細(xì)胞有明顯的抑制作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本晶能抑制前列腺癌細(xì)胞增殖。腫瘤重量減輕。本品無致畸和致癌作用。

GnRH類似物。使用初期可促使I。H、FSH和性激素分泌增加，經(jīng)1～2周開始產(chǎn)生相反作用，性激素分泌可降低到去勢水平。臨床主要用于前列腺癌、乳腺癌等。開始時(shí)皮*射(男性配合使用氟他胺)，維持治療則采用鼻腔噴人。

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