富勒烯衍生物 C 6 。 (O H x)( O 萬在生物體內(nèi)的分布

摘要 對(duì)富勒烯衍 生物的生物活性研 究結(jié)果表 明它們 可 能在 醫(yī) 藥領(lǐng)域存在巨大 的潛在應(yīng)用價(jià)值 . 為 了 能 了解作為藥物或 藥物 載體 的c 60 衍生物在生物體 內(nèi)的分布 , 用臨床上用得最 多的顯像核 素 9 9 mT c 對(duì)C 60 的一種簡(jiǎn)單水溶 性衍 生物 C貳 o H )x( 0 沁進(jìn)行標(biāo)記 , 使用 丫計(jì)數(shù)器測(cè)定標(biāo)記 物在小 鼠體 內(nèi)各臟器和 組 織 中 放射性以及 s PE C (T 單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層)對(duì)注射有標(biāo)記物 的新 西 蘭大 白兔進(jìn)行顯像來確定 C 6。 衍生 物在生 物體 內(nèi)的分布和代謝行 為 . 結(jié)果表 明 , 標(biāo)記物能很快被組織 吸收 , 其中頭顱 骨 、 胸 骨 、 脊椎 、 四 肢蜂 窩 、 * 、 脾攝 取較高 . 除腦 以外 , 在其他各臟器 的清除速度均不 快 , 化合 物可 能通過 *和 消化 道排泄 . 生物分布 與 Y a m ag 。 等人 的實(shí)驗(yàn)結(jié)論 不一 致 , 討論 了造成 差異的可 能原 因 . c 6o 本身在多大程 度上左右 C 60 衍 生物在生物體 內(nèi)的分布 , 有待進(jìn) 一步的研 究 . 

rK ot o 等人 [ ’ ]發(fā)現(xiàn) 了碳元素的第 3 種 同素異形 體 C 60 , 并 因此獲得了 19 9 6 年諾貝爾 化學(xué) 獎(jiǎng) . C 6。 以其獨(dú) 特的結(jié)構(gòu)和 性質(zhì)在 世界范圍 內(nèi)掀起 了研究熱潮 , 迄 今為 止 , C 6 。 的研究領(lǐng)域已 涉及到物理學(xué) 、 化學(xué) 、 材料 科學(xué)及生 命科學(xué) 等眾多學(xué)科及相 關(guān)應(yīng)用領(lǐng)域 . 20 世 紀(jì) 90 年代以 來 , 富勒烯類化合物的生 物活性逐漸引 起了科研人員 的注 意 , 初 步研究表 明 , 在抗艾滋 病 , 酶活 性抑制 , 切割 D N A , 光 動(dòng)力治療等方面 可能存 在 巨 大的潛在應(yīng) 用價(jià)值降4] . 但是 C 6。 僅溶于 一些 非 極 性和 弱極性的有 機(jī)溶劑 , 這 阻礙 了 C 6。 在生 物醫(yī)學(xué) 領(lǐng)域的發(fā)展 , 所以 水溶性 C 6。 衍生 物 的合成是 非極性 分子 C 6。 能否 在生 物醫(yī)學(xué) 領(lǐng)域得以 真正應(yīng)用的前提所 在 . C 6 。 有 30 個(gè)雙鍵 , 能發(fā)生多種 有機(jī)反應(yīng) , 可 以連 結(jié)上 各種 化學(xué) 基 團(tuán) , 把治療用 藥物及導(dǎo) 向用 官能團(tuán) 同時(shí)連 結(jié)上 C 60 , 就能把藥物高效地定 向輸送到需 治 療 的靶位 (病灶組 織 )上 , 提高了藥物的利用 度 , 大大 降低 了毒副作用 , 因此 C。 可 能成為一個(gè)藥物 的理想 載體 . 然而 , 由于缺少 C 6。 的高靈敏的分析和檢測(cè) 技 術(shù) , C 6。 及其衍生物在生 物體 內(nèi)的輸送 、 分布 、 滯留 、 代謝和排泄等基本情況所知 甚少 , 這將直接影 響 C 60 作為藥物或藥物載體的應(yīng)用前景 . aY m ag 。 等人 5I] 用 ` 4C 標(biāo)記了 C 6。 一梭酸衍生 物 , 并研究 了它 在小 白鼠 體內(nèi)的生 物分布 , 由于 `4 c 半衰期過長(zhǎng) ( lT lZ = 5 6 92 a ), 刀能量 (E = 0 . 156 M e V) 過低 , 不利于 ’ 4 c 生 物組織樣 品測(cè) 量 , 而且合成較為 復(fù)雜 ; c ag le 等人 16 制 備了籠 內(nèi) 放射性化合物 ` 6 6 H o @ c 8 2 (o H ) y , 并報(bào)道 了其在小 白 鼠體 內(nèi) 的分布 [7 ] , 與 ’ 4 e 相 比 , ` 6 6 H o ( T I/ : = 2 6 . s h , 醋 ax = .18 Me v) 有較為 合適 的核性質(zhì) , 但是籠內(nèi)放 射性 化合物 合成很復(fù)雜 , 一 般 的實(shí) 驗(yàn)室 不具備這個(gè) 條件 . 為 了能做到方便快捷地了解 C 6。 衍生 物在生物 體內(nèi) 的分布 , 本 工作用 在 核 醫(yī)學(xué) 臨床上用得最多 的 顯 像核 素 9 9m cT 對(duì) C 6。 的 一 種 簡(jiǎn)單 水溶性衍 生 物 C e0( o H )x( o ) , 進(jìn)行標(biāo)記 , 通過測(cè) 定標(biāo)記物在小 鼠體內(nèi)各臟器和組織 的放射性活度以及 S P E C T 對(duì)注 射有標(biāo) 記物的新西 蘭 大 白兔進(jìn)行顯 像來確定該衍生 物 在 生 物體內(nèi)的分布 、 代謝 和行為 , 為 C 6。 作為藥物 或藥物 載體提供重 要 的基礎(chǔ)藥理數(shù)據(jù)

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